Lopinavir CAS 192725-17-0 API HIV Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 မြင့်မားသော သန့်စင်မှု

Lopinavir (ABT-378) သည် HIV-1 ပရိုတိန်း၏ အစွမ်းထက်သော ရွေးချယ်နိုင်သော peptidomimetic inhibitor ဖြစ်ပြီး Kis သည် 1.3 မှ 3.6 pM ရှိသော ရိုင်းအမျိုးအစားနှင့် မျိုးတူ HIV protease အတွက် ဖြစ်သည်။Lopinavir သည် HIV-1 ၏ ရင့်ကျက်မှုကို တားဆီးခြင်းဖြင့် ၎င်း၏ ကူးစက်မှုကို ဟန့်တားသည်။Lopinavir သည် 14.2 μM ရှိသော IC50 ပါရှိသော SARS-CoV 3CLpro inhibitor ဖြစ်သည်။Lopinavir သည် protease inhibitor class ၏ ART ဆေးဖြစ်သည်။HIV-1 ပရိုတင်းကို ဟန့်တားခြင်းသည် ဗိုင်းရပ်စ်ပိုလီပရိုတင်း၏ ရှေ့ပြေးနိမိတ် ကွဲထွက်သွားခြင်းကို ဟန့်တားပြီး အရွယ်မရောက်သေးသော၊ ရောဂါပိုးမရှိသော ဗိုင်းရပ်စ်များ ထွက်လာစေသည်။HIV/AIDS ကုသရန် ပေါင်းစပ်ကုထုံး၏ အစိတ်အပိုင်းတစ်ခု။Lopinavir သည် “navir” အတန်းတွင် ဆဋ္ဌမမြောက် HIV ပရိုတင်းတားဆေးကို ဖြန့်ချိထားပြီးဖြစ်သော အခြား HIV protease inhibitor ဖြစ်သည့် ritonavir နှင့် ပေါင်းစပ်ထုတ်လုပ်ခဲ့သည် (Abbott, 1996)၊ဤမူရင်းဖော်မြူလာကို အရွယ်ရောက်ပြီးသူနှင့်ကလေးများတွင် အေအိုင်ဒီအက်စ်ရောဂါကုသရန်အတွက် nucleoside သို့မဟုတ် non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors နှင့် ပေါင်းစပ်အသုံးပြုရန်အတွက် Kaletra အဖြစ် မိတ်ဆက်ပေးခဲ့သည်။Lopinavir သည် peptide coupling လုပ်ထုံးလုပ်နည်းများဖြင့် terminal အုပ်စုများကို အထူးသဖြင့် မွမ်းမံထားသော valine တွင်ရှိသော ritonavir နှင့် တူညီသော structural core ပါရှိသော peptidomimetic ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။Lopinavir သည် ritonavir-ခံနိုင်ရည်ရှိသော ဗီဇပြောင်းလဲမှုများကို ဆန့်ကျင်သည့် မြင့်မားသောအလားအလာပြသသည့် HIV-I protease ၏ အစွမ်းထက်သော အပြိုင်အဆိုင်တားဆေးဖြစ်သည်။တိရိစ္ဆာန်မျိုးစိတ်များစွာတွင် lopinavirlritonavir ပေါင်းစည်းထားသော ဆေးဝါးဖော်စပ်မှုဆိုင်ရာလေ့လာမှုများက lopinavir ၏အနိမ့်ဆုံးဂုဏ်သတ္တိများ Cmax နှင့်လုပ်ဆောင်မှုကြာချိန်တို့တွင် ritonavir ၏ရှေ့မှောက်တွင်သိသိသာသာတိုးတက်လာကြောင်းပြသခဲ့သည်။