Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 शुद्धता >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), afanitib को dimaleate नुनको रूप, मौखिक रूपमा उपलब्ध एन्टिनोप्लास्टिक एजेन्ट हो।Afatinib Dimaleate क्रमशः EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M र HER2 को लागि 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM र 14 nM को IC50s भएको एक अपरिवर्तनीय EGFR परिवार अवरोधक हो।Afatinib Dimaleate लाई मेटास्टेटिक गैर-सानो सेल फोक्सोको क्यान्सर (NSCLC) भएका बिरामीहरूको पहिलो-लाइन उपचारको लागि संकेत गरिएको छ जसको ट्युमरहरूमा एपिडर्मल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (EGFR) एक्सोन 19 मेटाउने वा एक्सोन 21 (L858R) प्रतिस्थापन उत्परिवर्तनहरू छन् जुन FDA- द्वारा पत्ता लगाइएको छ। स्वीकृत परीक्षण।विगतमा, प्लेटिनम-आधारित केमोथेरापी डबलट रेजिमेनको साथ मानक उपचारलाई NSCLC भएका सबै बिरामीहरूको लागि मानक पहिलो-लाइन थेरापी मानिन्थ्यो।यद्यपि, उदीयमान प्रमाणहरूले उप-जनसंख्या पहिचान गरेको छ जसमा लक्षित थेरापी बढी प्रभावकारी हुन्छ, जसले उत्परिवर्तन-विशिष्ट औषधिहरूको विकासको लागि नेतृत्व गर्दछ।Afatinib Dimaleate Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals द्वारा विकसित गरिएको थियो, Afatinib Dimaleate लाई FDA द्वारा 2013 मा व्यापार नाम Gilotrif अन्तर्गत अनाथ औषधिको रूपमा अनुमोदन गरिएको थियो।Afatinib Dimaleate रासायनिक रूपमा मानक विधिहरू प्रयोग गरेर संश्लेषित गरिन्छ।Afatinib Dimaleateerlotinib वा gefitinib जस्ता पहिलो पुस्ता TKIs द्वारा लक्षित EGFR उत्परिवर्तनहरू विरुद्ध मात्र सक्रिय छैन, तर T790M जस्ता उत्परिवर्तनहरू विरुद्ध पनि सक्रिय छ जुन यी मानक उपचारहरूप्रति संवेदनशील छैनन्।Her2 विरुद्ध यसको अतिरिक्त गतिविधिको कारण, यो स्तन क्यान्सरका साथै अन्य EGFR र Her2 संचालित क्यान्सरहरूको लागि अनुसन्धान भइरहेको छ।