Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API कारखाना उच्च गुणस्तर
Shanghai Ruifu केमिकल कं, लिमिटेड Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) को उच्च गुणस्तरको अग्रणी निर्माता हो।Ruifu केमिकलले विश्वव्यापी वितरण, प्रतिस्पर्धी मूल्य, उत्कृष्ट सेवा, सानो र बल्क मात्रा उपलब्ध गराउन सक्छ।Baloxavir Marboxil खरिद गर्नुहोस्,Please contact: alvin@ruifuchem.com
रासायनिक नाम | Baloxavir Marboxil |
समानार्थी शब्द | BXM;S-033188 |
CAS नम्बर | 1985606-14-1 |
स्टक स्थिति | स्टकमा, उत्पादन सयौं किलोग्राम सम्म |
आणविक सूत्र | C27H23F2N3O7S |
आणविक वजन | ५७१.५५ |
घनत्व | 1.57±0.10 g/cm3 |
घुलनशीलता | DMSO मा घुलनशील |
दीर्घकालीन भण्डारण | -20 ℃ मा लामो अवधि भण्डार गर्नुहोस् |
COA र MSDS | उपलब्ध छ |
उत्पत्ति | सांघाई, चीन |
ब्रान्ड | रुइफु केमिकल |
वस्तु | निर्दिष्टीकरणहरू |
उपस्थिति | सेतो देखि अफ-सेतो पाउडर |
परिचय | IR स्पेक्ट्रम सन्दर्भ मानकसँग मेल खान्छ अवधारण समय सन्दर्भ मानकसँग मेल खान्छ |
पानी सामग्री (KF द्वारा) | ≤१.०% |
सुकाउने मा हानि | ≤१.०% |
इग्निशन मा अवशेष | ≤0.50% |
भारी धातुहरू | ≤20ppm |
सम्बन्धित पदार्थ | |
अधिकतम व्यक्तिगत अशुद्धता | ≤0.50% |
कुल अशुद्धता | ≤१.०% |
कण आकार | D90 पास 150um |
चिरल शुद्धता | ≥99.0% |
शुद्धता | ≥99.0% |
परख | 98.0% ~ 102.0% |
अवशिष्ट सॉल्भेन्ट्स | ICH आवश्यकताहरूको पालना गर्नुहोस् |
ढुवानी | आइस प्याकको साथ ढुवानी |
परीक्षण मानक | उद्यम मानक |
प्रयोग | एपीआई, इन्फ्लुएन्जा ए र इन्फ्लुएन्जा बी संक्रमणको उपचारमा |
प्याकेज:बोतल, एल्युमिनियम पन्नी झोला, 25kg/गत्ता ड्रम, वा ग्राहकको आवश्यकता अनुसार।
भण्डारण अवस्था:कन्टेनरलाई कडा रूपमा बन्द राख्नुहोस् र चिसो, सुख्खा (2 ~ 8 ℃) र राम्रोसँग हावा चल्ने गोदाममा असंगत पदार्थहरूबाट टाढा राख्नुहोस्।प्रकाश र आर्द्रताबाट जोगाउनुहोस्।
ढुवानी:FedEx / DHL एक्सप्रेस द्वारा, हवाई द्वारा विश्वव्यापी रूपमा डेलिभर गर्नुहोस्।छिटो र भरपर्दो डेलिभरी प्रदान गर्नुहोस्।
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) एक एन्टिभाइरल औषधि हो जुन Shionogi Co., एक जापानी औषधि कम्पनी र Roche द्वारा इन्फ्लुएन्जा A र इन्फ्लुएन्जा B संक्रमणहरूको उपचारको लागि विकसित गरिएको हो।यो औषधि प्रारम्भिक फेब्रुअरी 2018 मा जापानमा प्रयोगको लागि अनुमोदन गरिएको थियो र FDA द्वारा 24 अक्टोबर, 2018 मा 12 वर्ष र माथिका बिरामीहरूमा तीव्र असहज इन्फ्लुएन्जाको उपचारको लागि अनुमोदित गरिएको थियो जसलाई 48 घण्टा भन्दा बढी समयसम्म लक्षण देखिएको छैन।बालोक्साभिर मार्बोक्सिल, क्याप-एन्डोन्यूक्लिज अवरोधक, इन्फ्लुएन्जा संक्रमणको उपचार गर्न प्रयोग गरिने हालको न्यूरामिनिडेज इनहिबिटर औषधि वर्गको तुलनामा कार्यको एक अद्वितीय संयन्त्र छ।Baloxavir Marboxil नयाँ कार्य संयन्त्रको साथ नयाँ इन्फ्लुएन्जा औषधि हो।Baloxavir Marboxil Baloxavir Acid (S-033447) को प्रोड्रग हो जसले इन्फ्लुएन्जा A र B भाइरसहरूको पोलिमरेज PA सब्युनिट भित्र क्याप-निर्भर एन्डोन्यूक्लिजलाई प्रभावकारी र चयनात्मक रूपमा रोक्छ, जसले RNA ट्रान्सक्रिप्शन र प्रतिकृतिलाई रोक्छ।बालोक्साभिरलाई कोभिड-१९ को उपचार गर्ने सम्भाव्यताका लागि पनि अनुसन्धान गरिएको छ तर कुनै प्रमाणित लाभ भने देखिएको छैन।
Baloxavir Marboxil एक इन्फ्लुएन्जा चिकित्सीय एजेन्ट हो, विशेष गरी, इन्फ्लुएन्जा भाइरसको क्याप-निर्भर एन्डोन्यूक्लिज गतिविधिलाई लक्षित गर्ने इन्जाइम अवरोधक, भाइरस पोलिमरेज कम्प्लेक्सको गतिविधिहरू मध्ये एक।विशेष गरी, यसले क्याप स्न्याचिङ भनेर चिनिने प्रक्रियालाई रोक्छ, जसद्वारा भाइरसले होस्ट सेल आरएनए ट्रान्सक्रिप्टहरूबाट छोटो, क्याप गरिएको प्राइमरहरू प्राप्त गर्छ, जसलाई यसले यसको आवश्यक भाइरल mRNA को पोलिमरेज-उत्प्रेरित संश्लेषणको लागि प्रयोग गर्दछ।एक पोलिमरेज सबयुनिट होस्ट प्रि-mRNA लाई तिनीहरूको 5' क्याप्समा बाँध्छ, त्यसपछि पोलिमरेजको एन्डोन्यूक्लिज गतिविधिले "१०-१३ न्यूक्लियोटाइडहरू पछि" यसको क्लीभेजलाई उत्प्रेरित गर्दछ।जस्तै, यसको संयन्त्र Oseltamivir र Zanamivir जस्ता neuraminidase inhibitors बाट फरक छ।
Baloxavir Marboxil इन्फ्लुएन्जा क्याप-निर्भर endonuclease को एक छनौट अवरोधक हो जसले पोलिमरेज प्रकार्य रोक्छ र त्यसैले इन्फ्लुएन्जा भाइरस mRNA प्रतिकृति 5, 3। यसले हालको एन्टिभाइरल एजेन्टहरू प्रतिरोधी स्ट्रेनहरू सहित इन्फ्लुएन्जा ए र बी भाइरस संक्रमणहरू विरुद्ध चिकित्सकीय गतिविधि देखाएको छ। भाइरल प्रतिकृतिको लागि आवश्यक इन्जाइमलाई रोक्छ, यसरी द्रुत रूपमा फ्लू भाइरस संक्रमणको उपचार 5, लेबल र संक्रमणसँग सम्बन्धित लक्षणहरू कम गर्दछ।यस एजेन्टको एक मात्र खुराक इन्फ्लुएन्जा लक्षणहरू कम गर्न प्लेसबो भन्दा उच्च र भाइरोलोजिक परिणामहरूमा (भाइरल लोड घटेको द्वारा चिन्हित) मा ओसेल्टामिभिर र प्लेसबो औषधि दुवै भन्दा उच्च देखाइएको थियो।
Baroxavir ≥ 12 वर्ष उमेरका बिरामीहरूका लागि उपयुक्त छ जो तीव्र असहज इन्फ्लुएन्जाबाट पीडित छन् र जसका लक्षणहरू 48 घण्टा भन्दा बढी हुँदैनन्।औषधिको सीमितताहरूमा ध्यान दिनु पर्छ: इन्फ्लुएन्जा भाइरस समयसँगै परिवर्तन हुन्छ, र त्यहाँ भाइरस प्रकार र उपप्रकार जस्ता कारकहरू छन्।भाइरसको औषधि प्रतिरोधात्मक क्षमता र भाइरसको रोगजनकता परिवर्तन भएपछि, एन्टिभाइरल औषधिहरूको क्लिनिकल प्रभावकारिता कमजोर हुन सक्छ।बासालोभिर डिपिभोक्सिल लिने कि नदिने भन्ने निर्णय गर्दा, स्थानीय महामारी भाइरस स्ट्रेनको औषधिको संवेदनशीलतामा उपलब्ध जानकारीलाई विचार गर्नुपर्छ।
Baloxavir Marboxil एक इन्फ्लुएन्जा औषधि हो, एक एन्टिभाइरल, जुन एकल डोज ट्याब्लेटको रूपमा लिइन्छ, मुखबाट, 12 वर्ष वा माथिका व्यक्तिहरू द्वारा, जसमा यो संक्रमणको लक्षणहरू 48 घण्टा भन्दा बढी नदेखाइएको हुन्छ। baloxavir marboxil 48 घण्टा पछि प्रशासित परीक्षण गरिएको छैन।
Baloxavir Marboxil लाई डेयरी उत्पादनहरू, क्याल्सियम-फोर्टिफाइड पेय पदार्थहरू, वा जुलाबहरू, एन्टासिडहरू, वा क्याल्सियम, फलाम, म्याग्नेसियम, सेलेनियम, एल्युमिनियम वा जिंक समावेश गर्ने मौखिक पूरकहरूसँग सह-प्रशासित गर्नु हुँदैन।
बालोक्साभिर मार्बोक्सिलको एकल खुराक पछि सामान्य साइड इफेक्टहरू पखाला, ब्रोंकाइटिस, सामान्य चिसो, टाउको दुखाइ, र वाकवाकी समावेश छन्।बालोक्साभिर प्राप्त गर्ने २१%, प्लेसबो प्राप्त गर्ने २५% र ओसेल्टामिभिर २५% मा प्रतिकूल घटनाहरू रिपोर्ट गरिएको थियो।
जापानी पेटेन्ट JP6212678 ले Baloxavir Marboxil को संश्लेषण विधि रिपोर्ट गर्यो।3, 4-difluorobenzoic एसिड 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic एसिड प्राप्त गर्न LDA को कार्य अन्तर्गत DMF सँग प्रतिक्रिया गर्न कच्चा मालको रूपमा प्रयोग गरिएको थियो।त्यसपछि यसले थायोफेनोलसँग थिओएसिटल बनाउँछ, त्यसपछि यसलाई घटाएर बोरेनले २-फेनिलथियोमेथाइल-३, ४-डिफ्लुओरोब, ८-डिफ्लुरोडिबेन्जो [बी, ई] थियाजेपाइन-११(६एच)-ओन, र अन्तमा कुञ्जी थियाजेपाइन टुक्रा प्राप्त गर्न सकिन्छ। 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine-11-अल्कोहल सोडियम बोरोहाइड्राइडको कमी अन्तर्गत प्राप्त हुन्छ।3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid को प्रयोग गरी 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) एमिनो) -4-oxo प्राप्त गर्न एस्टेरिफिकेशन पछि tert-butyl ढाँचासँग प्रतिक्रिया गर्न -1, 4-डाइहाइड्रोपिरिडाइन-2-मिथाइल फॉर्मेट हाइड्रेट, र त्यसपछि 2-(2, 2-डाइमेथोक्साइथोक्सी) ethylamine ले urethane विनिमय प्रतिक्रियाबाट गुज्र्छ, र त्यसपछि 7-(benzyloxy)-3 प्राप्त गर्न मिथेनेसल्फोनिक एसिडको कार्य अन्तर्गत साइकल चलाउँछ। 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, तब यो हो (R)-tetrahydrofuran-2-फॉर्मिक एसिडसँग गाढा, त्यसपछि क्रिस्टलाइज र समाधान गरिन्छ, र त्यसपछि chiral सहायक समूह कुञ्जी chiral अभिभावक रिंग अणु (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12 प्राप्त गर्न हटाइन्छ। 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione।त्यसपछि कुञ्जी पेरेन्ट रिंग अणुलाई ग्रिगनर्ड अभिकर्मकको कार्य अन्तर्गत एन-हेक्सानोलसँग आदानप्रदान गर्न प्रयोग गरिन्छ, र त्यसपछि कुञ्जी थियाजेपाइन टुक्रा 7,8-डिफ्लुरो-6, 11-डाइहाइड्रोडिबेन्जो [बी, ई] थियाजेपाइन -11-अल्कोहल डकिङसँग। , र अन्तिम उत्पादन बालोक्साभिर मार्बोक्सिल प्राप्त गर्न मिथाइल क्लोरोफर्मेटको साथ डेब्युटाइलेशन र कन्डेन्सेसन।