Lapatinib आधार CAS 231277-92-2 शुद्धता ≥99.0% (HPLC)
रासायनिक नाम | Lapatinib आधार |
समानार्थी शब्द | ल्यापटिनीब;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
CAS नम्बर | २३१२७७-९२-२ |
स्टक स्थिति | स्टक मा |
आणविक सूत्र | C29H26ClFN4O4S |
आणविक वजन | ५८१.०६ |
पग्लिने बिन्दु | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
घनत्व | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA र MSDS | उपलब्ध छ |
ब्रान्ड | रुइफु केमिकल |
वस्तु | निर्दिष्टीकरणहरू |
उपस्थिति | लगभग सेतो वा हल्का पहेंलो क्रिस्टलीय पाउडर |
परिचय | IR;HPLC |
शुद्धता / विश्लेषण विधि | ≥99.0% (HPLC) |
पग्लिने बिन्दु | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
सुकाउने मा हानि | ≤0.50% |
इग्निशन मा अवशेष | ≤0.10% |
भारी धातु (Pb को रूपमा) | ≤20ppm |
जैविक वाष्पशील अशुद्धता | आवश्यकता पूरा गर्नुहोस् |
सम्बन्धित पदार्थ | |
एकल अशुद्धता | ≤ ०.३०% |
कुल अशुद्धता | ≤1.00% |
परीक्षण मानक | उद्यम मानक |
आफ्नो जीवन | २ वर्ष राम्रोसँग भण्डारण गर्दा |
प्रयोग | API, स्तन क्यान्सरको लागि मौखिक उपचार |
प्याकेज: बोतल, एल्युमिनियम पन्नी झोला, 25kg/गत्ता ड्रम, वा ग्राहकको आवश्यकता अनुसार
भण्डारण अवस्था:चिसो र सुख्खा ठाउँमा सील कन्टेनरहरूमा भण्डार गर्नुहोस्;प्रकाश र आर्द्रताबाट जोगाउनुहोस्
API (CAS: २३१२७७-९२-२)स्तन क्यान्सर औषधिको लक्षित उपचार हो, एक tyrosine kinase अवरोधक हो, मानव एपिडर्मल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर -1 (ErbB1) र मानव एपिडर्मल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (ErbB2) tyrosine kinase गतिविधिलाई प्रभावकारी रूपमा रोक्न सक्छ।यो अद्वितीय छ कि यसले विभिन्न तरिकामा भूमिका खेल्न सक्छ, ताकि स्तन क्यान्सर कोशिकाहरूले वृद्धिको लागि आवश्यक संकेत प्राप्त गर्न सक्दैनन्।कार्यको संयन्त्र भनेको इन्ट्रासेलुलर EGFR (ErbB-1) र HER2 (ErbB-2) एटीपी साइटहरूलाई फोस्फोरिलेसन र ट्युमर कोशिकाहरूको सक्रियता रोक्न, र EGFR (ErbB-1) द्वारा संकेतको डाउन-रेगुलेसनलाई रोक्नको लागि हो। HER2 (ErbB-1) समरूप र विषम दुई समुच्चय।क्यापेसिटाबिनसँग (CAS: 231277-92-2) को संयोजन मानव एपिडर्मल रिसेप्टर2 को ओभरएक्सप्रेसनको साथ उन्नत वा मेटास्टेटिक स्तन क्यान्सर भएका बिरामीहरूको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ, पहिले नै एन्थ्रासाइक्लिन, प्याक्लिटाक्सेल र ट्रास्टुजुमाबसँग उपचार गरिएको छ।क्लिनिकल परीक्षणहरूले देखाएको छ कि यसले HER2-प्रकारको क्यान्सर रोगीहरूलाई हेरसेप्टिन प्रतिरोधको साथ प्रभावकारी रूपमा उपचार गर्दछ।
क्यापेसिटाबिनको संयोजनमा ल्यापटिनिब HER2 (ErbB-2 overexpression) भएका उन्नत वा मेटास्टेटिक स्तन क्यान्सर रोगीहरूको उपचारको लागि उपयुक्त छ र एन्थ्रासाइक्लिन, प्याक्लिटाक्सेल र ट्रास्टुजुमब सहितको अघिल्लो उपचार।
इन भिट्रो ल्यापाटिनिब ट्याब्लेटहरूले उपचारात्मक सांद्रतामा CYP3A4 र CYP2C8 लाई रोक्न सक्छ, र मुख्य रूपमा CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज गरिन्छ।यस इन्जाइम गतिविधिलाई रोक्ने औषधिहरूले ल्यापटिनिबको रगतमा लागुऔषध सांद्रतालाई उल्लेखनीय रूपमा बढाउन सक्छ।केटोकोनाजोल, ०.२ ग्राम प्रत्येक पटक, २ पटक/दिन, लेपाटिनिबको एयूसी ३ ~ ७ गुणाले बढाउन सक्छ र ७ दिन पछि १.७ गुणाले आधा जीवन लम्ब्याउन सक्छ।स्वस्थ स्वयंसेवकहरूले मौखिक रूपमा CYP3A4 inducer लिए, प्रत्येक पटक 100 mg, दिनको दुई पटक, र 3 दिन पछि प्रत्येक पटक 200mg मा परिवर्तन गरियो, दिनको दुई पटक 17 दिन साझा गर्दै।Lapatinib को AUC 72% ले घट्यो।ल्यापटिनिब P-glycoprotein को लागि एक यातायात ग्राउन्ड हो, र ग्लाइकोप्रोटिनलाई रोक्ने औषधिहरूले औषधिको रगत एकाग्रता बढाउन सक्छ।
Lapatinib ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन, UK द्वारा विकसित स्तन क्यान्सर को लक्षित उपचार को लागी एक नयाँ औषधि हो।यो एक tyrosine kinase अवरोधक हो जसले मानव एपिडर्मल वृद्धि कारक रिसेप्टर -1 (ErbB1) र मानव एपिडर्मल वृद्धि कारक रिसेप्टर -2 (ErbB2) tyrosine kinase गतिविधिलाई प्रभावकारी रूपमा रोक्न सक्छ।यो अद्वितीय छ कि यसले विभिन्न तरिकामा काम गर्न सक्छ ताकि स्तन क्यान्सर कोशिकाहरूले वृद्धिको लागि आवश्यक संकेतहरू प्राप्त गर्न सक्दैनन्।कार्यको संयन्त्र EGFR(ErbB-1) र HER2(ErbB-2) को एटीपी साइटहरूलाई कोशिकाहरूमा फास्फोरिलेसन र ट्युमर कोशिकाहरूको सक्रियता रोक्नको लागि, र EGFR(ErbB) को समरूप र विषम डाइमरहरू मार्फत डाउन-रेगुलेसन सिग्नलहरू रोक्नु हो। -1) र HER2 (ErbB-1)।स्तन क्यान्सरको लागि आणविक लक्षित थेरापीले स्तन क्यान्सरको घटना र विकाससँग सम्बन्धित ओन्कोजीन र सम्बन्धित अभिव्यक्ति उत्पादनहरूको उपचारलाई जनाउँछ।आणविक लक्षित औषधिहरूले सेल जीन अभिव्यक्तिमा परिवर्तनहरू नियन्त्रण गर्न ट्यूमर कोशिकाहरू वा सम्बन्धित कोशिकाहरूमा सिग्नल ट्रान्सडक्शन रोकेर ट्यूमर कोशिकाहरूलाई रोक्छ वा मार्छ।मार्च 14, 2007 मा, अमेरिकी खाद्य र औषधि प्रशासनले मानव एपिडर्मल कारक रिसेप्टर 2 (ErbB2) द्वारा ओभरएक्सप्रेस गरिएको उन्नत वा मेटास्टेटिक स्तन क्यान्सर बिरामीहरूको उपचारको लागि lapatinib र xeloda (capecitabine) को संयोजनलाई अनुमोदन गर्यो र एन्थ्रासाइक्लिन, ट्र्याक्लिटाब्याक्सेल र प्याक्लिटाब्याक्स द्वारा उपचार गरियो। ।क्लिनिकल परीक्षणहरूले देखाउँदछ कि यो उत्पादनले HER2 स्तन क्यान्सर रोगीहरूका लागि पनि राम्रो क्लिनिकल प्रभावहरू छन् जसले रोचेको हर्सेप्टिन (हर्सेप्टिन) लाई औषधि प्रतिरोध विकास गरेका छन्।lapatinib एउटा नयाँ लक्षित क्यान्सर प्रतिरोधी औषधि हो।यसले Her-1 र Her-2 लक्ष्यहरूमा एकै समयमा कार्य गर्न सक्छ।ट्यूमर कोशिकाहरूको फैलावट र वृद्धिमा कार्यको यस मोडको जैविक प्रभाव केवल एउटै लक्ष्य भन्दा धेरै ठूलो छ।तथाकथित लक्षित चिकित्सीय औषधिहरूले निश्चित रिसेप्टरहरू, जीनहरू वा मुख्य प्रोटीनहरूलाई लक्षित रूपमा सम्बन्धित ट्युमर कोशिकाहरूलाई मार्ने लक्ष्यको रूपमा प्रयोग गर्ने औषधिहरूलाई जनाउँछ।