Darunavir Ethanolate CAS 635728-49-3 शुद्धता ≥99.0% API फ्याक्ट्री एन्टि-एचआईभी एचआईभी प्रोटीज अवरोधक

Darunavir Ethanolate (Prezista) एक एचआईभी प्रोटीज अवरोधक हो।Darunavir को व्युत्पन्न, दोस्रो पुस्ताको HIV-1-protease अवरोधक;संरचनात्मक रूपमा amprenavir जस्तै।एन्टिभाइरल।यो एक COVID-19-सम्बन्धित अनुसन्धान उत्पादन हो।दुर्भाग्यवश, DRV को पानीमा कम घुलनशीलता र कमजोर जैवउपलब्धता छ, त्यसैले यसलाई चिकित्सीय प्रभावकारिता प्रदर्शन गर्न अपेक्षाकृत उच्च खुराकहरूमा प्रशासन चाहिन्छ।Darunavir न्यूनतम साइटोटोक्सिसिटी भएको HIV-1 क्लिनिकल आइसोलेट्स विरुद्ध सक्रिय एक व्यापक-स्पेक्ट्रम शक्तिशाली अवरोधक हो।Darunavir प्रोटीज को Asp29 र Asp30 को संरक्षित मुख्य चेन परमाणुहरु संग हाइड्रोजन बन्धन बनाउँछ।यी अन्तरक्रियाहरू एचआईभी आइसोलेट्स विरुद्ध यस यौगिकको शक्तिको लागि महत्वपूर्ण हुन प्रस्तावित छन् जुन बहु प्रोटीज अवरोधकहरूको प्रतिरोधी छन्।MT-2 कोशिकाहरूमा गरिएको इन भिट्रो अध्ययनमा, साक्विनवीर, एम्प्रेनाभिर, नेल्फिनाभिर, इन्डिनाभिर, लोपिनाभिर र रिटोनाभिरको तुलनामा दारुनाभिरको शक्ति बढी छ।Darunavir मुख्यतया हेपाटिक साइटोक्रोम P450 (CYP) इन्जाइमहरू द्वारा मेटाबोलाइज हुन्छ, मुख्य रूपमा CYP3A।रिटोनाभिरको 'बूस्टिङ' खुराकले CYP3A को अवरोध गर्ने काम गर्छ, जसले गर्दा दारुनाभिर जैवउपलब्धता बढ्छ।Darunavir धेरै प्रतिरोधी mutati संग उपचार-अनुभवी रोगीहरु को तनाव सहित HIV को धेरै स्ट्रेनहरु को प्रोटीज इन्जाइम संग बलियो अन्तरक्रिया को रूप मा डिजाइन गरिएको थियो।