Ramelteon मध्यवर्ती 12 CAS 1053239-39-6 शुद्धता > 98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl) इथेनामाइन हाइड्रोक्लोराइड (CAS: 1053239-39-6) Ramelteon (CAS: 196597-) को मध्यवर्ती हो। २६-९)।GABA (g-aminobutyric एसिड) रिसेप्टर कम्प्लेक्सलाई लक्षित गर्ने अनिद्राको धेरैजसो उपचारहरूको विपरीत, Ramelteon मेलाटोनिन रिसेप्टरको एगोनिस्ट हो।विशेष गरी, यसमा MT1 र MT2 उपप्रकारहरूका लागि उच्च चयनशीलता छ, जुन अन्य मेलाटोनिन प्रकार्यहरूको लागि जिम्मेवार MT3 रिसेप्टर भन्दा सर्काडियन लयहरूको मर्मतमा निहित छ।GABA रिसेप्टर कम्प्लेक्स मात्र नभई न्युरोट्रान्समिटर, डोपामिनेरिजिक, ओपिएट, र बेन्जोडायजेपाइन रिसेप्टरहरूका लागि यसको आत्मीयताको कमीले यी रिसेप्टरहरूलाई लक्षित गर्ने सम्मोहन औषधिहरूको दुरुपयोग सम्भाव्यताबाट मुक्त सुधारिएको सुरक्षा प्रोफाइलको सुझाव दिन्छ।जस्तै, Ramelteon एक निर्धारित औषधि होइन।प्राथमिक चयापचयहरूमा हाइड्रोक्सीलेसन र कार्बोनिल प्रजातिहरूमा अक्सीकरण समावेश हुन्छ जसमा ग्लुकोरोनिडेशनको परिणामस्वरूप माध्यमिक मेटाबोलाइटहरू हुन्छन्।CYP1A2 Ramelteon को हेपाटिक चयापचय मा संलग्न प्रमुख isozyme हो, यो fluvoxamine जस्तै कडा CYP1A2 अवरोधक संग संयोजन मा लिनु हुँदैन।केटोकोनाजोल (एक CYP3A4 अवरोधक) वा फ्लुकोनाजोल (एक शक्तिशाली CYP2C9 अवरोधक) सँग सह-प्रशासनले AUC र Cmax मा उल्लेखनीय वृद्धि गर्यो, तर Ramelteon को व्यापक चयापचय र उच्च परिवर्तनशील प्लाज्मा सांद्रताले गर्नको लागि आवश्यक परिमार्जनलाई रोक्यो।प्याकेज सम्मिलित, तथापि, शक्तिशाली CYP3A4 र CYP2C9 अवरोधकहरूसँग सह-प्रशासनको बारेमा बिरामीहरूलाई सतर्क गराउँछ।क्लिनिकल परीक्षणको नतिजाको आधारमा, Ramelteon को सिफारिस गरिएको खुराक 8mg ओछ्यानमा गएको 30 मिनेट भित्र लिइन्छ।CYP अवरोधकहरूसँग सह-प्रशासनको सावधानीका अतिरिक्त, यो गम्भीर कलेजोको कमजोरी भएका बिरामीहरूमा प्रयोग गर्नु हुँदैन।प्रतिकूल घटनाहरू, क्लिनिकल अध्ययनहरूमा 5% रोगीहरूमा अवलोकन गरियो, निद्रा, चक्कर, वाकवाकी, थकान, टाउको दुखाइ, र अनिद्रा थिए।