trans-4-Dimethylaminocrotonic एसिड हाइड्रोक्लोराइड CAS 848133-35-7 शुद्धता >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

trans-4-Dimethylaminocrotonic एसिड हाइड्रोक्लोराइड (CAS: 848133-35-7) एक अभिकर्मक हो जुन tyrosine kinase inhibiting antitumor agents को तयारीमा प्रयोग गरिन्छ।trans-4-Dimethylaminocrotonic एसिड हाइड्रोक्लोराइड Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6) को मध्यवर्ती रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ।Afatinib Boehringer Ingelheim द्वारा विकसित गैर-सानो सेल फोक्सो कार्सिनोमा (NSCLC) को उपचार को लागी अनुमोदित औषधि हो।यसले angiokinase inhibitor को रूपमा काम गर्दछ।Lapatinib र Neratinib जस्तै, Afatinib एक tyrosine kinase inhibitor (TKI) हो जसले मानव एपिडर्मल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर 2 (Her2) र एपिडर्मल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (EGFR) किनेजहरूलाई अपरिवर्तनीय रूपमा रोक्छ।Afatinib EGFR विरुद्ध मात्र सक्रिय छैनपहिलो पुस्ता TKIs द्वारा लक्षित उत्परिवर्तनहरू जस्तै किरलोटिनिब वा गेफिटिनिब, तर यी मानक उपचारहरूप्रति संवेदनशील नभएकाहरू विरुद्ध पनि।Her2 विरुद्ध यसको अतिरिक्त गतिविधिको कारण, यो स्तन क्यान्सरका साथै अन्य EGFR र Her2 संचालित क्यान्सरहरूको लागि अनुसन्धान भइरहेको छ।US Wyeth कम्पनी द्वारा विकसित Neratinib एक अपरिवर्तनीय एपिडर्मल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (EGFR) अवरोधक हो।यो Lapatinib पछि HER 2 र HER1 मा सानो अणु tyrosine kinase inhibitors को बहु लक्ष्य बिन्दु हो, र एक अपरिवर्तनीय ErbB रिसेप्टर tyrosine kinase अवरोधक हो।नेराटिनिबले EGFR परिवारको HER-1 र HER-2 लाई छनौट रूपमा रोक्न सक्छ (IC50 क्रमशः 92 nmol/L र 59 nmol/L थियो)।क्लिनिकल अनुसन्धानले देखाएको छ कि नेराटिनिबले गैर-सानो सेल फोक्सोको क्यान्सर, कोलोन क्यान्सर, र स्तन क्यान्सरमा महत्त्वपूर्ण उपचारात्मक प्रभाव पारेको छ।चरणⅡक्लिनिकल परीक्षणले नेराटिनिबले ट्रस्टुजुमाब उपचार पाएका वा नगरेका उन्नत स्तन क्यान्सर भएका HER-2 सकारात्मक बिरामीहरूलाई राम्रो प्रभावकारिता र सहिष्णुता देखाएको देखाएको छ।चरण Ⅲ स्तन क्यान्सर क्लिनिकल परीक्षण सेप्टेम्बर 2014 मा पूरा भयो।