5-Methylisoxazool-4-carbonzuur CAS 42831-50-5 Leflunomide Gemiddelde zuiverheid >99,0% (HPLC)

5-Methylisoxazol-4-carbonzuur (CAS: 42831-50-5) is een tussenproduct voor de synthese van Leflunomide (CAS: 75706-12-6).Leflunomide is een soort isoxazol-immunosuppressiva met antiproliferatieve activiteit. De moderne farmacologie classificeert dit product als koortswerende, pijnstillende en ontstekingsremmende geneesmiddelen.Dit product kan snel worden omgezet in de actieve metabolieten en een rol spelen door het lever- en darmcytoplasma en de microsomen;het belangrijkste mechanisme is tijdens de DNA-synthese, het remmen van een belangrijke enzym-DHODH (DHODH) -activiteit, zodat de nucleotiden in de B-lymfocyt worden uitgeput, het beëindigt de biosynthese van DNA en RNA, de cellen kunnen de fase niet ingaan en kunnen uiteindelijk niet prolifereren, resulterend in antireumatische effecten, het is geschikt voor de behandeling van volwassenen met actieve reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica, het kan botafbraak vertragen, de symptomen en tekenen verlichten.Bovendien kan leflunomide ook de tyrosinekinase-activiteit remmen, waardoor de proliferatie van T-cel, B-cel en niet-immuuncellen wordt geremd, maar het kan ook, door biosyntheseremming van cyclo-oxygenase-2 (COX2), de prostaglandinesynthese remmen en anti-immuuncellen uitoefenen. inflammatoire effecten en remmen mestcellen en basofielen vrijkomen van histamine.Wanneer dit product wordt gebruikt bij patiënten die een orgaantransplantatie hebben ondergaan, is de dosisaanpassing moeilijk. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van reumatoïde artritis en andere auto-immuunziekten.