Afatinib CAS 439081-18-2 Zuiverheid >99,5% (HPLC) Fabriek

Afatinib, ook bekend als BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) is de tweede generatie krachtige en onomkeerbare dubbele remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) en menselijke epidermale groeifactorreceptor 2 (HER2) tyrosinekinase, ontwikkeld door Boehringer Ingelheim, Duitsland.Het is in staat om de activiteit van de tyrosinekinase onomkeerbaar te remmen door de Michael-reactie te ondergaan met de thiolgroep van cysteïne op positie 797 van de EGFR.Op 12 juli 2013 werd het een nieuw medicijn tegen kleincellige longkanker, goedgekeurd door de Amerikaanse FDA onder de handelsnaam Gilotrif.Dit medicijn is een tablet.Het wordt gebruikt voor de behandeling van patiënten met de diagnose gemetastaseerde niet-kleincellige longkanker (NSCLC) waarbij het verlies van het 19e exon of de L858R-mutatie in het 21e exon van de tumor epidermale groeifactorreceptor (EGFR) is bevestigd met behulp van de goedgekeurde kit door FDA.Het medicijn is ook effectief bij de behandeling van HER2-positieve patiënten met gevorderde borstkanker.Afatinib behoort tot een klasse geneesmiddelen die bekend staat als tyrosinekinaseremmers.Tyrosinekinaseremmers zijn ontworpen om de werking van een specifiek enzym genaamd tyrosinekinase te blokkeren.Dit enzym speelt een grote rol in de functie van cellen en is actief bij het bevorderen van tumorgroei en -progressie.Afatinib remt de functie van twee soorten tyrosinekinasen: epidermale groeifactorreceptor (EGFR) en Her2, die door verschillende soorten kanker "tot overexpressie worden gebracht".Door de functie van deze tyrosinekinasen te blokkeren, kan Afatinib voorkomen dat kankercellen zich delen en groeien.