Afatinib Dimaleaat CAS 850140-73-7 Zuiverheid >99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), de dimaleaatzoutvorm van afanitib, is een oraal beschikbaar antineoplastisch middel.Afatinibdimaleaat is een onomkeerbare remmer van de EGFR-familie met IC50's van respectievelijk 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM en 14 nM voor EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M en HER2.Afatinib-dimaleaat is geïndiceerd voor de eerstelijnsbehandeling van patiënten met gemetastaseerde niet-kleincellige longkanker (NSCLC) bij wie de tumoren epidermale groeifactorreceptor (EGFR) exon 19-deleties of exon 21 (L858R)-substitutiemutaties hebben zoals gedetecteerd door een FDA- goedgekeurde proef.In het verleden werd standaardbehandeling met een op platina gebaseerd chemotherapie-doubletregime beschouwd als standaard eerstelijnsbehandeling voor alle patiënten met NSCLC.Opkomend bewijs heeft echter subpopulaties geïdentificeerd waarin gerichte therapie effectiever is, wat heeft geleid tot de ontwikkeling van mutatiespecifieke geneesmiddelen.Afatinib Dimaleate is ontwikkeld door Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate werd in 2013 door de FDA goedgekeurd als weesgeneesmiddel onder de handelsnaam Gilotrif.Afatinib Dimaleate wordt chemisch gesynthetiseerd met behulp van standaardmethoden.Afatinib Dimaleaatis niet alleen actief tegen EGFR-mutaties die het doelwit zijn van TKI's van de eerste generatie zoals erlotinib of gefitinib, maar ook tegen mutaties zoals T790M die niet gevoelig zijn voor deze standaardtherapieën.Vanwege zijn extra activiteit tegen Her2, wordt het onderzocht op borstkanker en op andere door EGFR en Her2 veroorzaakte kankers.