Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Fabriek Hoge kwaliteit
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. is de toonaangevende fabrikant van Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) met hoge kwaliteit.Ruifu Chemical kan wereldwijde levering, concurrerende prijs, uitstekende service, kleine en bulkhoeveelheden bieden.Koop Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Chemische naam | Baloxavir Marboxil |
Synoniemen | BXM;S-033188 |
CAS-nummer | 1985606-14-1 |
Voorraadstatus | Op voorraad, productieschaal tot honderden kilo's |
Moleculaire formule | C27H23F2N3O7S |
Molecuulgewicht | 571,55 |
Dikte | 1,57 ± 0,10 g/cm3 |
Oplosbaarheid | Oplosbaar in DMSO |
Lange termijn opslag | Bewaar langdurig bij -20 ℃ |
COA & MSDS | Beschikbaar |
Oorsprong | Shanghai, China |
Merk | Ruifu Chemie |
Item | Specificaties |
Verschijning | Wit tot gebroken wit poeder |
Identificatie | Het IR-spectrum komt overeen met de referentiestandaard De retentietijd komt overeen met de referentiestandaard |
Watergehalte (door KF) | ≤1,0% |
Verlies bij drogen | ≤1,0% |
Residu op ontsteking | ≤0,50% |
Zware metalen | ≤20ppm |
Gerelateerde substanties | |
Maximale individuele onzuiverheid | ≤0,50% |
Totale onzuiverheden | ≤1,0% |
Deeltjesgrootte | D90 Pass 150um |
Chirale zuiverheid | ≥99,0% |
Puurheid | ≥99,0% |
Test | 98,0%~102,0% |
Resterende oplosmiddelen | Voldoe aan de ICH-vereisten |
Verzenden | Verzending met ijspak |
Test standaard | Enterprise-standaard |
Gebruik | API, bij de behandeling van Influenza A- en Influenza B-infecties |
Pakket:Fles, aluminiumfoliezak, 25 kg / kartonnen trommel, of volgens de eis van de klant.
Opslag condities:Houd de container goed gesloten en bewaar in een koel, droog (2~8℃) en goed geventileerd magazijn uit de buurt van incompatibele stoffen.Beschermen tegen licht en vocht.
Verzenden:Levering wereldwijd per vliegtuig, door FedEx / DHL Express.Zorg voor een snelle en betrouwbare levering.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) is een antiviraal geneesmiddel ontwikkeld door Shionogi Co., een Japans farmaceutisch bedrijf, en Roche voor de behandeling van influenza A- en influenza B-infecties.Het medicijn werd aanvankelijk goedgekeurd voor gebruik in Japan in februari 2018 en goedgekeurd door de FDA op 24 oktober 2018 voor de behandeling van acute ongecompliceerde griep bij patiënten van 12 jaar en ouder die niet langer dan 48 uur symptomatisch zijn.Baloxavir-marboxil, een cap-endonucleaseremmer, heeft een uniek werkingsmechanisme in vergelijking met de momenteel bestaande geneesmiddelenklasse neuraminidaseremmers die worden gebruikt om griepinfecties te behandelen.Baloxavir Marboxil is een nieuw middel tegen griep met een nieuw werkingsmechanisme.Baloxavir Marboxil is de prodrug van baloxavirzuur (S-033447) dat krachtig en selectief het cap-afhankelijke endonuclease in de polymerase PA-subeenheid van influenza A- en B-virussen remt, wat leidt tot remming van RNA-transcriptie en -replicatie.Baloxavir is ook onderzocht op zijn potentieel om COVID-19 te behandelen, maar er is geen bewezen voordeel waargenomen.
Baloxavir Marboxil is een therapeutisch middel tegen griep, in het bijzonder een enzymremmer die zich richt op de cap-afhankelijke endonuclease-activiteit van het influenzavirus, een van de activiteiten van het viruspolymerasecomplex.Het remt met name een proces dat bekend staat als cap snatching, waarbij het virus korte, afgedekte primers afleidt van RNA-transcripten van gastheercellen, die het vervolgens gebruikt voor door polymerase gekatalyseerde synthese van de benodigde virale mRNA's.Een polymerase-subeenheid bindt zich aan de pre-mRNA's van de gastheer bij hun 5'-caps, waarna de endonuclease-activiteit van het polymerase de splitsing ervan katalyseert "na 10-13 nucleotiden".Als zodanig verschilt het mechanisme ervan van neuraminidaseremmers zoals oseltamivir en zanamivir.
Baloxavir Marboxil is een selectieve remmer van cap-afhankelijke endonuclease van influenza die de polymerasefunctie verhindert en daardoor mRNA-replicatie van het influenzavirus 5, 3. Het heeft therapeutische activiteit aangetoond tegen infecties met het influenza A- en B-virus, waaronder stammen die resistent zijn tegen de huidige antivirale middelen 1. Dit geneesmiddel remt een enzym dat nodig is voor virale replicatie, waardoor griepvirusinfectie 5, Label snel wordt behandeld en de symptomen die gepaard gaan met infectie worden verlicht.Een enkele dosis van dit middel bleek superieur te zijn aan placebo wat betreft het verlichten van griepsymptomen en superieur aan zowel oseltamivir als placebogeneesmiddel wat betreft virologische resultaten (gekenmerkt door verminderde viral load).
Baroxavir is geschikt voor patiënten ≥ 12 jaar die lijden aan acute ongecompliceerde griep en bij wie de symptomen niet langer dan 48 uur aanhouden.Er moet aandacht zijn voor de beperkingen van medicatie: het griepvirus verandert in de loop van de tijd en er zijn factoren als virustype en -subtype.Zodra de geneesmiddelresistentie van het virus en de pathogeniteit van het virus veranderen, kan de klinische werkzaamheid van antivirale geneesmiddelen worden verzwakt.Bij de beslissing om al dan niet basalovirdipivoxil in te nemen, moet rekening worden gehouden met de beschikbare informatie over de gevoeligheid van de lokale epidemische virusstam voor het geneesmiddel.
Baloxavir Marboxil is een griepmedicijn, een antiviraal middel, dat als tablet met een enkele dosis via de mond wordt ingenomen door personen van 12 jaar of ouder die symptomen van deze infectie hebben vertoond gedurende niet meer dan 48 uur. De werkzaamheid van baloxavir marboxil toegediend na 48 uur is niet getest.
Baloxavir Marboxil mag niet gelijktijdig worden toegediend met zuivelproducten, met calcium verrijkte dranken of laxeermiddelen, antacida of orale supplementen die calcium, ijzer, magnesium, selenium, aluminium of zink bevatten.
Vaak voorkomende bijwerkingen na toediening van een enkele dosis baloxavir-marboxil zijn diarree, bronchitis, verkoudheid, hoofdpijn en misselijkheid.Bijwerkingen werden gemeld bij 21% van de mensen die baloxavir kregen, 25% van degenen die placebo kregen en 25% van oseltamivir.
Het Japanse octrooischrift JP6212678 rapporteerde de synthesemethode van Baloxavir Marboxil.3, 4-difluorbenzoëzuur werd gebruikt als grondstof om te reageren met DMF onder invloed van LDA om 2-formyl-3, 4-difluorbenzoëzuur te verkrijgen.Vervolgens vormt het thioacetaal met thiofenol, vervolgens wordt het gereduceerd en gescheiden met boraan om 2-fenylthiomethyl -3, 4-difluorb, 8-difluordibenzo [B, e] thiazepine -11 (6H) -on te verkrijgen, en tenslotte het belangrijkste thiazepine-fragment 7,8-difluor-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine-11-alcohol wordt verkregen door reductie van natriumboorhydride.Gebruik van 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carbonzuur om te reageren met tert-butylformiaat na verestering om 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo te verkrijgen -1, 4-dihydropyridine-2-methylformiaathydraat, en vervolgens met 2- (2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine ondergaat een urethaanuitwisselingsreactie en cycliseert vervolgens onder invloed van methaansulfonzuur om 7- (benzyloxy) -3 te verkrijgen, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6,8-dion hemihydraat, dan is het gecondenseerd met (R)-tetrahydrofuran-2-mierenzuur, vervolgens gekristalliseerd en gescheiden, en vervolgens wordt de chirale hulpgroep verwijderd om het belangrijkste chirale ouderringmolecuul (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12 te verkrijgen, 12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,4]triazine-6,8-dion.Vervolgens wordt het belangrijkste ouderringmolecuul gebruikt om uit te wisselen met n-hexanol onder invloed van Grignard-reagens, en vervolgens met het belangrijkste thiazepine-fragment 7,8-difluor-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol docking en tenslotte debutylering en condensatie met methylchloorformiaat om het eindproduct Baloxavir Marboxil te verkrijgen.