Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Zuiverheid ≥99,0% (HPLC)
Chemische naam | Lapatinib-basis |
Synoniemen | Lapatinib;N-[3-chloor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]fenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]chinazoline-4-amine N-[3-Chloor-4-[(3-fluorbenzyl)oxy]fenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-chinazolinamine |
CAS-nummer | 231277-92-2 |
Voorraadstatus | Op voorraad |
Moleculaire formule | C29H26ClFN4O4S |
Molecuulgewicht | 581.06 |
Smeltpunt | 141.0~149.0℃ |
Dikte | 1,381 ± 0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Beschikbaar |
Merk | Ruifu Chemie |
Item | Specificaties |
Verschijning | Bijna wit of lichtgeel kristallijn poeder |
Identificatie | IR;HPLC |
Zuiverheid / Analysemethode | ≥99,0% (HPLC) |
Smeltpunt | 141.0~149.0℃ |
Verlies bij drogen | ≤0,50% |
Residu op ontsteking | ≤0,10% |
Zware metalen (als Pb) | ≤20ppm |
Organische vluchtige onzuiverheden | Voldoe aan de vereiste |
Gerelateerde substanties | |
Enkele onzuiverheid | ≤0,30% |
Totale onzuiverheden | ≤1,00% |
Test standaard | Enterprise-standaard |
Houdbaarheid | 2 jaar bij juiste opslag |
Gebruik | API, een orale behandeling voor borstkanker |
Pakket: Fles, aluminiumfoliezak, 25 kg / kartonnen trommel, of volgens de eis van de klant
Opslag condities:Bewaar in afgesloten containers op een koele en droge plaats;Beschermen tegen licht en vocht
API (CAS: 231277-92-2)is een gerichte therapie van borstkankermedicijn, is een tyrosinekinaseremmer, kan de menselijke epidermale groeifactorreceptor -1 (ErbB1) en menselijke epidermale groeifactorreceptor (ErbB2) tyrosinekinase-activiteit van -2 effectief remmen.Het is uniek omdat het op verschillende manieren een rol kan spelen, waardoor borstkankercellen niet het signaal kunnen krijgen dat nodig is voor groei.Het werkingsmechanisme is het remmen van de intracellulaire EGFR (ErbB-1) en HER2 (ErbB-2) ATP-plaatsen om fosforylering en activering van tumorcellen te voorkomen en om de neerwaartse regulatie van signalering door EGFR (ErbB-1) en HER2 (ErbB-1) homogene en heterogene twee aggregaten.De combinatie van (CAS: 231277-92-2) met capecitabine wordt gebruikt voor de behandeling van patiënten met gevorderde of gemetastaseerde borstkanker met overexpressie van humane epidermale receptor2, die al zijn behandeld met anthracyclines, paclitaxel en trastuzumab.Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat het ook HER2-type kankerpatiënten met Herceptin-resistentie effectief behandelt.
Lapatinib in combinatie met capecitabine is geschikt voor de behandeling van gevorderde of gemetastaseerde borstkankerpatiënten met HER2 (ErbB-2-overexpressie) en eerdere behandelingen waaronder anthracyclines, paclitaxel en trastuzumab.
In vitro Lapatinib-tabletten kunnen CYP3A4 en CYP2C8 remmen bij therapeutische concentraties en worden voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4.Geneesmiddelen die deze enzymactiviteit remmen, kunnen de geneesmiddelconcentratie van Lapatinib in het bloed aanzienlijk verhogen.Ketoconazol, 0,2 g per keer, 2 keer per dag, kan de AUC van Lapatinib met 3~7 keer verhogen en de halfwaardetijd met 1,7 keer verlengen na 7 dagen.Gezonde vrijwilligers namen de CYP3A4-inductor oraal in, 100 mg elke keer, tweemaal daags, en veranderden na 3 dagen in 200 mg elke keer, waarbij ze 17 dagen tweemaal daags deelden.De AUC van Lapatinib daalde met 72%.Lapatinib is een transportgrond voor P-glycoproteïne en geneesmiddelen die glycoproteïne remmen, kunnen de bloedconcentratie van het geneesmiddel verhogen.
Lapatinib is een nieuw medicijn voor gerichte therapie van borstkanker, ontwikkeld door GlaxoSmithKline, VK.Het is een tyrosinekinaseremmer die de activiteit van menselijke epidermale groeifactorreceptor -1 (ErbB1) en menselijke epidermale groeifactorreceptor -2 (ErbB2) tyrosinekinaseactiviteit effectief kan remmen.Het is uniek omdat het op verschillende manieren kan functioneren, zodat borstkankercellen de signalen die nodig zijn voor groei niet kunnen ontvangen.Het werkingsmechanisme is om de ATP-plaatsen van EGFR(ErbB-1) en HER2(ErbB-2) in cellen te remmen om fosforylering en activering van tumorcellen te voorkomen en om neerwaartse regulatiesignalen te blokkeren door homogene en heterogene dimeren van EGFR(ErbB -1) en HER2(ErbB-1).Moleculaire gerichte therapie voor borstkanker verwijst naar de behandeling van oncogenen en verwante expressieproducten die verband houden met het ontstaan en de ontwikkeling van borstkanker.Moleculair gerichte geneesmiddelen remmen of doden tumorcellen door signaaltransductie in tumorcellen of verwante cellen te blokkeren om veranderingen in celgenexpressie te beheersen.op 14 maart 2007 keurde de Amerikaanse Food and Drug Administration de combinatie van lapatinib en xeloda (capecitabine) goed voor de behandeling van gevorderde of gemetastaseerde borstkankerpatiënten die tot overexpressie worden gebracht door menselijke epidermale factorreceptor 2 (ErbB2) en die worden behandeld met anthracyclines, paclitaxel en trastuzumab .Klinische onderzoeken tonen aan dat dit product ook goede klinische effecten heeft voor HER2-borstkankerpatiënten die resistent zijn tegen Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib is een nieuw gericht middel tegen kanker.Het kan tegelijkertijd op Her-1- en Her-2-doelen werken.Het biologische effect van dit werkingsmechanisme op de proliferatie en groei van tumorcellen is veel groter dan dat van slechts één doelwit.De zogenaamde gerichte therapeutische medicijnen verwijzen naar medicijnen die bepaalde receptoren, genen of sleuteleiwitten gebruiken als doelen om gerelateerde tumorcellen op een gerichte manier te doden.