Apixaban-tussenpersoon CAS 503615-03-0 3-morfolino-1-(4-nitrofenyl)-5,6-dihydropyridine-2(1H)-on Zuiverheid ≥99,0% (HPLC)

3-Morfolino-1-(4-nitrofenyl)-5,6-dihydropyridine-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) is het tussenproduct voor de synthese van Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban is een nieuw type orale Xa-factorremmer die gezamenlijk is ontwikkeld door Bristol-Myers Squibb en Pfizer.De handelsnaam is Eratol, een nieuw type oraal antistollingsmiddel.Door remming van een belangrijke stollingsfactor Xa kan Apixaban trombineproductie en trombose voorkomen.
Op 26 april 2007 sloot Bristol-Myers Squibb de handen ineen met Pfizer om de samenwerking aan te kondigen bij de ontwikkeling van een nieuw oraal antistollingsmiddel Apixaban, eigendom van Bristol-Myers Squibb, als een opgewaardeerd alternatief voor warfarine.Volgens de samenwerkingsovereenkomst zal Pfizer een voorschot van US $ 0,25 miljard betalen aan Bristol-Myers Squibb om de 60% van de totale ontwikkelingskosten van het antistollingsmiddel Apixaban te dragen (te implementeren vanaf 1 januari 2007), terwijl Bristol-Myers Squibb zal de resterende 40% dragen, waarmee hij het recht verkrijgt om het medicijn gezamenlijk te ontwikkelen en te verkopen.
In mei 2011 keurde Apixaban als eerste de preventie van veneuze trombose goed bij volwassen patiënten die een electieve heup- of knievervangende operatie ondergingen in 27 EU-landen, IJsland en Noorwegen.
Op 20 november 2012 keurde de Europese Commissie Ererto (Apixaban) goed voor de preventie van beroerte en systemische embolie bij volwassen patiënten met niet-valvulair atriumfibrilleren (NVAF) met een of meer risicofactoren.Vervolgens keurden de Canadese Food and Drug Administration, Japan en de Amerikaanse FDA Ererto (Apixaban) goed voor de preventie van beroerte en systemische embolie bij volwassen patiënten met niet-valvulair atriumfibrilleren (NVAF) met een of meer risicofactoren.
Op 12 april 2013 werd officieel aangekondigd dat het nieuwe antistollingsmiddel Eloto (ELIQUIS) (apixaban), gezamenlijk ontwikkeld door Bristol-Myers Squibb en Pfizer, in China zal worden vermeld.Ererto is een nieuwe orale factor Xa-remmer voor de preventie van veneuze trombo-embolie (VTE) bij volwassen patiënten die een electieve heup- of knievervanging ondergaan.De notering biedt een veilige en effectieve nieuwe keuze voor klinische antistolling na orthopedische chirurgie, en brengt goed nieuws voor Chinese patiënten die een electieve heup-/knievervanging ondergaan.Klinische studies hebben bevestigd dat in vergelijking met 40 mg enoxaparine eenmaal daags, 2 maal daags orale toediening van Eratol (Apixaban) 2,5 mg effectiever is voor het voorkomen van veneuze trombo-embolie na een heup- of knievervangende operatie, en het risico op bloedingen niet verhoogt.