Trelagliptin Succinate Tussenproduct CAS 865759-24-6 Zuiverheid >98,0% (HPLC)

2-((6-chloor-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)methyl)-4-fluorbenzonitril (CAS: 865759-24-6) wordt gebruikt tussenproduct van trelagliptinesuccinaat (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, ontwikkeld door Takeda, Japan, gelanceerd in maart 2015, onder de handelsnaam Zafatek, wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2.Trelagliptine is een ultralangwerkende dipeptidylpeptidase IV(DPP-4)-remmer door selectief en continu DPP-4 te remmen om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden.Trelagliptine is het eerste wekelijkse hypoglycemische geneesmiddel op de markt en vergelijkbare DPP-4-remmers op de markt moeten eenmaal per dag worden ingenomen.De voordelen van Zafatek-medicatie zullen ongetwijfeld gemakkelijkere behandelingsopties bieden voor diabetespatiënten.Het zal naar verwachting het gemak en de therapietrouw van patiënten aanzienlijk verbeteren.op 26 maart 2015 kondigde de Japanse farmaceutische gigant Takeda aan dat het nieuwe diabetesgeneesmiddel Zafatek was goedgekeurd door het Japanse Ministerie van Volksgezondheid, Arbeid en Welzijn (MHLW) voor de behandeling van diabetes type 2.De goedkeuring markeert dat Zafatek het eerste wekelijkse orale bloedglucoseverlagende medicijn ter wereld op de markt wordt, en vertegenwoordigt ook een blockbuster die Takeda op de diabetesmarkt heeft laten vallen.
Trelagliptine is een dipeptidylpeptidase IV-remmer (DPP-4) die eenmaal per week wordt toegediend en die de bloedsuikerspiegel reguleert door selectief en continu DPP-4 te remmen.DPP-4 is een enzym dat de inactivatie van incretine (glucagonachtig peptide -1 (GLP-1) en glucoseafhankelijk insulinotroop polypeptide (GIP)) kan initiëren, die een belangrijke rol spelen bij de regulering van de bloedglucose.Remming van DPP-4 kan de bloedsuikerspiegelafhankelijke insulinesecretie verhogen, waardoor de bloedsuikerspiegel onder controle wordt gehouden.De indiening van de NDA voor trelagliptine is gebaseerd op werkzaamheids- en veiligheidsgegevens van verschillende klinische fase III-onderzoeken die zijn uitgevoerd bij Japanse patiënten met type 2-diabetes.De werkzaamheid van trelagliptine is in alle onderzoeken bevestigd en het heeft een goede veiligheid en verdraagbaarheid.Trelagliptine Toediening eenmaal per week kan de bloedsuikerspiegel effectief onder controle houden en zal naar verwachting de therapietrouw van patiënten verbeteren.