Cetrorelix-acetaat CAS 130143-01-0 GnRH-antagonistpeptide Zuiverheid (HPLC) ≥98,0% Hoge kwaliteit

Cetrorelix-acetaat (CAS 130143-01-0) is een gonadotropine-releasing hormone (GnRH)-antagonist die voornamelijk op de markt wordt gebracht onder de merknaam Cetrotide.Het is een synthetisch decapeptide en wordt gebruikt bij geassisteerde voortplanting om voortijdige stijgingen van het luteïniserend hormoon te remmen.Het medicijn werkt door de werking van GnRH op de hypofyse te blokkeren, waardoor de productie en werking van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) snel wordt onderdrukt.Cetrorelix-acetaat is samengesteld uit een verscheidenheid aan niet-natuurlijke aminozuren die vroege ovulatie in klinische onderzoeken voorkomen, leidend tot ovulatieverzameling en therapie met kunstmatige voortplantingstechnologie voor patiënten die gecontroleerde ovariële stimulatie ondergaan.
Indicatie Cetrorelix-acetaat is een kunstmatig hormoon dat de effecten van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) blokkeert.Bij geassisteerde voortplantingstechnologie, bij patiënten met gecontroleerde ovariële stimulatie, voorkoming van voortijdige ovulatie.
Farmacologische werking Cetrorelix-acetaat is een gonadotropine-releasing hormone (GnRH)-antagonist.GnRH kan binden aan membraanreceptoren van hypofysecellen.Cetrorelix-acetaat bindt zich competitief aan deze receptoren met endogene GnRH, waardoor dosisafhankelijk de secretie van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) door de adenohypofyse wordt geremd.Het remmende effect trad onmiddellijk na de toediening van cetrorelix-acetaat op en het remmende effect kon worden gehandhaafd door continue behandeling.voor vrouwen kan Cetrorelix-acetaat de LH-piek vertragen, waardoor de ovulatie wordt vertraagd.Voor vrouwen die ovariële stimulatie ondergingen, was de werkingsduur dosisafhankelijk.Een enkele dosis cetrorelix 3 mg had naar schatting een remmend effect van ten minste 4 dagen, met een remmend effect van ongeveer 70% op dag 4. Herhaalde toediening van 0,25 mg cetrorelix-acetaat om de 24 uur kan het effect behouden.Het hormoonantagoniserende effect van Cetrorelix-acetaat was aan het einde van de behandeling bij zowel dieren als mensen volledig ongedaan gemaakt.
Biologische activiteit Cetrorelix-acetaat is een krachtige antagonist van de GnRH-receptor met een IC50-waarde van 1,21 nM.
Doel-IC50: 1,21 nM GnRH.