Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV-proteaseremmer COVID-19 Hoge zuiverheid

Lopinavir (ABT-378) is een zeer krachtige, selectieve peptidomimetische remmer van het hiv-1-protease, met een Kis van 1,3 tot 3,6 pM voor wildtype en mutant hiv-protease.Lopinavir werkt door de rijping van HIV-1 te stoppen en zo de besmettelijkheid ervan te blokkeren.Lopinavir is ook een SARS-CoV 3CLpro-remmer met een IC50 van 14,2 μM.Lopinavir is een antiretroviraal middel uit de klasse van proteaseremmers.Remming van HIV-1-protease voorkomt splitsing van de virale polyproteïneprecursor en resulteert in het vrijkomen van onrijpe, niet-infectieuze virionen.Een onderdeel van combinatietherapie voor de behandeling van hiv/aids.Lopinavir, de zesde hiv-proteaseremmer in de "navir"-klasse, werd gelanceerd in coformulering met ritonavir, een andere hiv-proteaseremmer die al op de markt is (Abbott, 1996);deze oorspronkelijke formulering werd geïntroduceerd als Kaletra voor gebruik in combinatie met nucleoside- of niet-nucleoside-reversetranscriptaseremmers voor de behandeling van aids bij volwassenen en kinderen.Lopinavir is een peptidomimetische verbinding met een structurele kern die identiek is aan die van ritonavir, waarop terminale groepen, met name een gemodificeerd valine, werden geïntroduceerd door middel van peptidekoppelingsprocedures.Lopinavir is een krachtige competitieve remmer van HIV-I-protease en vertoont een hoog potentieel tegen ritonavir-resistente mutaties.Bij verschillende diersoorten toonden farmacokinetische studies met de lopinavirlritonavir-associatie aan dat de bescheiden eigenschappen van lopinavir significant verbeterden in aanwezigheid van ritonavir, in termen van Cmax en werkingsduur.