5-metylisoksazol-4-karboksylsyre CAS 42831-50-5 Leflunomid Middels renhet >99,0 % (HPLC)

5-Methylisoxazole-4-Carboxylic Acid (CAS: 42831-50-5) er et mellomprodukt for syntese av Leflunomide (CAS: 75706-12-6).Leflunomid er en slags isoksazol-immunsuppressive medikamenter med anti-proliferativ aktivitet, moderne farmakologi klassifiserer dette produktet som febernedsettende, smertestillende og antiinflammatoriske legemidler.Dette produktet kan raskt omdannes til de aktive metabolittene og spille en rolle av leveren og tarmens cytoplasma og mikrosomer, dens;hovedmekanismen er under DNA-syntese, hemmer et nøkkelenzym-DHODH (DHODH) aktivitet, slik at nukleotidene i B-lymfocytten blir utarmet, det avslutter biosyntesen av DNA og RNA, cellene kan ikke gå inn i s fase, og kan til slutt ikke sprer seg, noe som resulterer i antirevmatiske effekter, det er egnet for behandling av voksne med aktiv revmatoid artritt, ankyloserende spondylitt, det kan bremse beinødeleggelse, lindre symptomer og tegn.I tillegg kan leflunomid også hemme tyrosinkinaseaktiviteten, og dermed hemme spredning av T-celler, B-celler og ikke-immune celler, men det kan også, ved biosyntese-hemming av cyklooksygenase-2 (COX2), hemme prostaglandinsyntese og utøve anti- inflammatoriske effekter og hemmer mastceller og basofile histaminfrigjøring.Når dette produktet brukes til organtransplanterte pasienter, er dosejusteringen vanskelig, det brukes hovedsakelig til å behandle revmatoid artritt og andre autoimmune sykdommer.