Afatinib CAS 439081-18-2 Renhet >99,5 % (HPLC) Fabrikk

Afatinib, også kjent som BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) er andregenerasjons potente og irreversible doble hemmere av epidermal vekstfaktorreseptor (EGFR) og human epidermal vekstfaktorreseptor 2 (HER2) tyrosinkinase, utviklet av Boehringer Ingelheim, Tyskland.Den er i stand til irreversibelt å hemme aktiviteten til tyrosinkinasen ved å gjennomgå Michael-reaksjonen med tiolgruppen av cystein i posisjon 797 i EGFR.12. juli 2013 ble det et nytt medikament for anti-småcellet lungekreft godkjent av US FDA under handelsnavnet Gilotrif.Dette stoffet er en tablett.Det brukes til behandling av pasienter diagnostisert med metastatisk ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) med tap av det 19. eksonet eller L858R-mutasjonen i det 21. eksonet av tumorepidermal vekstfaktorreseptoren (EGFR) bekreftet ved bruk av settet godkjent av FDA.Legemidlet er også effektivt i behandlingen av HER2-positive pasienter med avansert brystkreft.Afatinib tilhører en klasse legemidler kjent som tyrosinkinasehemmere.Tyrosinkinasehemmere er designet for å blokkere virkningen av et spesifikt enzym kalt tyrosinkinase.Dette enzymet spiller en stor rolle i funksjonen til cellene, og er aktivt for å fremme tumorvekst og progresjon.Afatinib virker for å hemme funksjonen til to typer tyrosinkinaser: epidermal vekstfaktorreseptor (EGFR) og Her2, som "overuttrykkes" av flere typer kreft.Ved å blokkere funksjonen til disse tyrosinkinasene, kan Afatinib forhindre kreftceller i å dele seg og vokse.