Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Renhet >99,5 % (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), dimaleatsaltformen av afanitib, er et oralt tilgjengelig antineoplastisk middel.Afatinib Dimaleate er en irreversibel EGFR-familiehemmer med IC50s på 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM og 14 nM for henholdsvis EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M og HER2.Afatinib Dimaleate er indisert for førstelinjebehandling av pasienter med metastatisk ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) hvis svulster har epidermal vekstfaktorreseptor (EGFR) exon 19-delesjoner eller ekson 21 (L858R) substitusjonsmutasjoner som påvist av en FDA- godkjent test.Tidligere ble standardbehandling med et platinabasert kjemoterapidublettregime ansett som standard førstelinjebehandling for alle pasienter med NSCLC.Imidlertid har nye bevis identifisert underpopulasjoner der målrettet terapi er mer effektiv, noe som fører til utvikling av mutasjonsspesifikke legemidler.Afatinib Dimaleate ble utviklet av Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate ble godkjent av FDA i 2013 som et orphan medikament under handelsnavnet Gilotrif.Afatinib Dimaleate er kjemisk syntetisert ved bruk av standardmetoder.Afatinib Dimaleateer ikke bare aktiv mot EGFR-mutasjoner målrettet av førstegenerasjons TKI-er som erlotinib eller gefitinib, men også mot mutasjoner som T790M som ikke er følsomme for disse standardterapiene.På grunn av dens tilleggsaktivitet mot Her2, blir den undersøkt for brystkreft så vel som andre EGFR- og Her2-drevne kreftformer.