Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory høy kvalitet
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. er den ledende produsenten av Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) med høy kvalitet.Ruifu Chemical kan tilby levering over hele verden, konkurransedyktig pris, utmerket service, små og store kvanta tilgjengelig.Kjøp Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kjemisk navn | Baloxavir Marboxil |
Synonymer | BXM;S-033188 |
CAS-nummer | 1985606-14-1 |
Lagerstatus | På lager, produksjonsskala opp til hundrevis av kilo |
Molekylær formel | C27H23F2N3O7S |
Molekylær vekt | 571,55 |
Tetthet | 1,57±0,10 g/cm3 |
Løselighet | Løselig i DMSO |
Langtidslagring | Oppbevares langsiktig ved -20 ℃ |
COA & MSDS | Tilgjengelig |
Opprinnelse | Shanghai, Kina |
Merke | Ruifu Chemical |
Punkt | Spesifikasjoner |
Utseende | Hvit til off-white pulver |
Identifikasjon | IR-spekteret tilsvarer referansestandarden Oppbevaringstiden tilsvarer referansestandarden |
Vanninnhold (av KF) | ≤1,0 % |
Tap ved tørking | ≤1,0 % |
Rester ved tenning | ≤0,50 % |
Tungmetaller | ≤20 ppm |
Relaterte substanser | |
Maksimal individuell urenhet | ≤0,50 % |
Totalt urenheter | ≤1,0 % |
Partikkelstørrelse | D90 Pass 150um |
Kiral renhet | ≥99,0 % |
Renhet | ≥99,0 % |
Assay | 98,0 %~102,0 % |
Resterende løsemidler | Overhold ICH-kravene |
Shipping | Frakt med ispakke |
Teststandard | Enterprise Standard |
Bruk | API, i behandling av influensa A og influensa B-infeksjoner |
Pakke:Flaske, aluminiumsfoliepose, 25 kg/papptrommel, eller i henhold til kundens krav.
Lagringsforhold:Hold beholderen tett lukket og oppbevar på et kjølig, tørt (2~8℃) og godt ventilert lager unna uforenlige stoffer.Beskytt mot lys og fuktighet.
Shipping:Lever til hele verden med fly, med FedEx / DHL Express.Gi rask og pålitelig levering.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) er et antiviralt medikament utviklet av Shionogi Co., et japansk farmasøytisk selskap og Roche for behandling av influensa A- og influensa B-infeksjoner.Legemidlet ble opprinnelig godkjent for bruk i Japan i februar 2018 og godkjent av FDA 24. oktober 2018 for behandling av akutt ukomplisert influensa hos pasienter 12 år og eldre som har vært symptomatisk i ikke mer enn 48 timer Label.Baloxavir marboxil, en cap-endonukleasehemmer, har en unik virkningsmekanisme sammenlignet med den nåværende eksisterende neuraminidasehemmer-medisinklassen som brukes til å behandle influensainfeksjoner.Baloxavir Marboxil er et nytt legemiddel mot influensa med ny virkningsmekanisme.Baloxavir Marboxil er prodrug av Baloxavir Acid (S-033447) som kraftig og selektivt hemmer den cap-avhengige endonukleasen i polymerase PA-underenheten til influensa A- og B-virus, noe som fører til hemming av RNA-transkripsjon og -replikasjon.Baloxavir har også blitt undersøkt for dets potensial til å behandle COVID-19, men ingen påvist fordel er observert.
Baloxavir Marboxil er et influensaterapeutisk middel, spesifikt en enzymhemmer rettet mot influensavirusets cap-avhengige endonukleaseaktivitet, en av aktivitetene til viruspolymerasekomplekset.Spesielt hemmer det en prosess kjent som cap snatching, der viruset henter korte, avkortet primere fra vertscelle-RNA-transkripter, som det deretter bruker for polymerase-katalysert syntese av de nødvendige virale mRNAene.En polymerase-underenhet binder seg til vertens pre-mRNA ved deres 5'-hetter, deretter katalyserer polymerasens endonukleaseaktivitet dens spaltning "etter 10–13 nukleotider".Som sådan er mekanismen forskjellig fra neuraminidasehemmere som Oseltamivir og Zanamivir.
Baloxavir Marboxil er en selektiv hemmer av influensa cap-avhengig endonuklease som forhindrer polymerasefunksjon og derfor influensavirus mRNA-replikasjon 5, 3. Den har vist terapeutisk aktivitet mot influensa A- og B-virusinfeksjoner, inkludert stammer som er resistente mot gjeldende antivirale midler 1. Dette stoffet hemmer et enzym som kreves for viral replikasjon, og behandler dermed raskt influensavirusinfeksjon 5, Label og lindrer symptomene forbundet med infeksjon.En enkeltdose av dette middelet ble vist å være overlegen placebo når det gjelder å lindre influensasymptomer og overlegen både oseltamivir og placebomedikamenter i virologiske utfall (preget av redusert virusmengde).
Baroxavir er egnet for pasienter ≥ 12 år som lider av akutt ukomplisert influensa og hvis symptomer ikke overstiger 48 timer.Man bør være oppmerksom på begrensningene ved medisinering: influensavirus endres over tid, og det er faktorer som virustype og undertype.Så snart legemiddelresistensen til viruset og patogenisiteten til viruset endres, kan den kliniske effekten av antivirale legemidler bli svekket.Når du bestemmer deg for om du skal ta basalovirdipivoksil, bør tilgjengelig informasjon om følsomheten til den lokale epidemiske virusstammen for legemidlet vurderes.
Baloxavir Marboxil er et influensamedisin, et antiviralt middel, som tas som en enkeltdosetablett, gjennom munnen, av personer som er 12 år eller eldre, som har vist symptomer på denne infeksjonen i ikke mer enn 48 timer. baloxavir marboxil administrert etter 48 timer har ikke blitt testet.
Baloxavir Marboxil bør ikke gis samtidig med meieriprodukter, kalsiumberikede drikker eller avføringsmidler, syrenøytraliserende midler eller orale kosttilskudd som inneholder kalsium, jern, magnesium, selen, aluminium eller sink.
Vanlige bivirkninger etter enkeltdoseadministrasjon av baloxavir marboxil inkluderer diaré, bronkitt, forkjølelse, hodepine og kvalme.Bivirkninger ble rapportert hos 21 % av personene som fikk baloksavir, 25 % av de som fikk placebo og 25 % av Oseltamivir.
Japansk patent JP6212678 rapporterte syntesemetoden til Baloxavir Marboxil.3,4-difluorbenzosyre ble brukt som råmateriale for å reagere med DMF under påvirkning av LDA for å oppnå 2-formyl-3,4-difluorbenzosyre.Deretter danner det tioacetal med tiofenol, deretter reduseres det og separeres med boran for å oppnå 2-fenyltiometyl-3, 4-difluorob, 8-difluordibenzo [B, e] tiazepin -11(6H)-on, og til slutt nøkkeltiazepinfragmentet 7,8-difluor-6,11-dihydrodibenzo[B,e]tiazepin-11-alkohol oppnås under reduksjon av natriumborhydrid.Bruk av 3-(benzyloksy)-4-okso-4H-pyran-2-karboksylsyre for å reagere med tert-butylformiat etter forestring for å oppnå 3-(benzyloksy)-1-((tert-butoksykarbonyl)amino)-4-okso -1,4-dihydropyridin-2-metylformiathydrat, og deretter med 2-(2,2-dimetoksyetoksy)etylamin gjennomgår uretanutvekslingsreaksjon, og ringslutter deretter under påvirkning av metansulfonsyre for å oppnå 7-(benzyloksy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazin-6, 8-dion hemihydrat, så er det kondensert med (R)-tetrahydrofuran-2-maursyre, deretter krystallisert og oppløst, og deretter fjernes den kirale hjelpegruppen for å oppnå det chirale hovedringmolekylet (R)-7-(benzyloksy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,4]triazin-6,8-dion.Deretter brukes nøkkelforeldre-ringmolekylet til å bytte med n-heksanol under påvirkning av Grignard-reagens, og deretter med nøkkeltiazepinfragmentet 7,8-difluor-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] tiazepin-11-alkoholdokking , og til slutt debutylering og kondensasjon med metylklorformiat for å oppnå sluttproduktet Baloxavir Marboxil.