Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Renhet ≥99,0 % (HPLC)

Lapatinib er et nytt medikament for målrettet behandling av brystkreft utviklet av GlaxoSmithKline, Storbritannia.Det er en tyrosinkinaseinhibitor som effektivt kan hemme human epidermal vekstfaktorreseptor -1(ErbB1) og human epidermal vekstfaktorreseptor -2(ErbB2) tyrosinkinaseaktivitet.Den er unik ved at den kan fungere på en rekke måter slik at brystkreftceller ikke kan motta signalene som trengs for vekst.Virkningsmekanismen er å hemme ATP-stedene til EGFR(ErbB-1) og HER2(ErbB-2) i celler for å forhindre fosforylering og aktivering av tumorceller, og blokkere nedreguleringssignaler gjennom homogene og heterogene dimerer av EGFR(ErbB -1) og HER2(ErbB-1).Molekylær målrettet terapi for brystkreft refererer til behandling av onkogener og relaterte ekspresjonsprodukter relatert til forekomst og utvikling av brystkreft.Molekylært målrettede legemidler hemmer eller dreper tumorceller ved å blokkere signaltransduksjon i tumorceller eller relaterte celler for å kontrollere endringer i cellegenekspresjon.14. mars 2007 godkjente den amerikanske mat- og legemiddeladministrasjonen kombinasjonen av lapatinib og xeloda (capecitabin) for behandling av avanserte eller metastatiske brystkreftpasienter overuttrykt av human epidermal faktor reseptor 2 (ErbB2) og behandlet med antracykliner, paklitaksel og trastuzumab .Kliniske studier viser at dette produktet også har gode kliniske effekter for HER2 brystkreftpasienter som har utviklet resistens mot Roches Herceptin (Herceptin).lapatinib er et nytt målrettet legemiddel mot kreft.Den kan virke på Her-1 og Her-2 mål samtidig.Den biologiske effekten av denne virkemåten på spredning og vekst av tumorceller er langt større enn den for bare ett mål.De såkalte målrettede terapeutiske legemidlene refererer til legemidler som bruker visse reseptorer, gener eller nøkkelproteiner som mål for å drepe relaterte tumorceller på en målrettet måte.