N-etyl-N-metylkarbamoylklorid CAS 42252-34-6 Rivastigmintartrat Middels renhet >99,0 % (GC)

N-etyl-N-metylkarbamoylklorid (etyl(metyl)karbamidklorid) (CAS: 42252-34-6), mellomprodukt av rivastigmintartrat (CAS: 129101-54-8).Rivastigmine Tartrat er tartratet av rivastigmin, et legemiddel for behandling av Alzheimers sykdom.Rivastigmine er et fysostigminderivat, som ble utviklet for første gang med suksess av Novartis, Sveits.Handelsnavnet er exelon, og molekylet har en benzylkarbamatstruktur, det er en karbamat-hjerneselektiv kolinesterasehemmer, som kan hemme acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase på samme tid, og fremme kolinerg nerveledning ved å forsinke nedbrytningen av acetylkoliner som frigjøres ved frigjøring av acetylkolinesterase. nevroner.Det kan forbedre den kognitive dysfunksjonen mediert av kolinerg, og dermed forbedre den kognitive effekten til pasienter med Alzheimers sykdom.Plasmaproteinbindingskapasiteten til rivastigmin er svak, lett å passere gjennom blod-hjerne-barrieren og har en høy grad av hjerneselektivitet.Det kan ikke bare selektivt virke på de mest sårbare områdene i hjernebarken og hippocampus, men også fortrinnsvis hemme de dominerende subtypene av AChE i hjernen, noe som kan redusere perifere kolinerge bivirkninger samtidig som det gir helbredende effekter.Halveringstiden til rivastigmintartrat i kroppen er kort og virkningstiden er lang.I motsetning til takrin har dette produktet en sterkere hemmende effekt på G1-enzymet i hippocampus og cortex.Det brukes klinisk til å behandle mild til moderat Alzheimers demens, som er mistenkt for Alzheimers sykdom eller Alzheimers sykdom.