Apixaban Intermediate CAS 503615-03-0 3-morfolino-1-(4-nitrofenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-on Renhet ≥99,0 % (HPLC)

3-morfolino-1-(4-nitrofenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) er mellomproduktet for syntesen av apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban er en ny type oral Xa-faktor-hemmer utviklet i fellesskap av Bristol-Myers Squibb og Pfizer.Handelsnavnet er Eratol, som er en ny type oral antikoagulant.Ved å hemme en viktig koagulasjonsfaktor Xa kan Apixaban forhindre trombinproduksjon og trombose.
Den 26. april 2007 gikk Bristol-Myers Squibb sammen med Pfizer for å kunngjøre samarbeidet i utviklingen av en ny oral antikoagulant Apixaban eid av Bristol-Myers Squibb som et oppgradert alternativ til warfarin.I henhold til samarbeidsavtalen skal Pfizer betale en forskuddsbetaling på 0,25 milliarder dollar til Bristol-Myers Squibb for å bære 60 % av de totale utviklingskostnadene for antikoagulanten Apixaban (som skal implementeres fra 1. januar 2007), mens Bristol-Myers Squibb vil bære de resterende 40 %, og dermed få rett til å utvikle og selge stoffet i fellesskap.
I mai 2011 var Apixaban den første som godkjente forebygging av venøs trombose hos voksne pasienter som gjennomgikk elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi i 27 EU-land, Island og Norge.
Den 20. november 2012 godkjente EU-kommisjonen Ererto (Apixaban) for forebygging av hjerneslag og systemisk emboli hos voksne pasienter med ikke-valvulært atrieflimmer (NVAF) med en eller flere risikofaktorer.Deretter godkjente Canadian Food and Drug Administration, Japan og US FDA Ererto (Apixaban) for forebygging av hjerneslag og systemisk emboli hos voksne pasienter med ikke-valvulært atrieflimmer (NVAF) med en eller flere risikofaktorer.
Den 12. april 2013 ble det nye antikoagulasjonsmiddelet Eloto (ELIQUIS)(apixaban) utviklet i fellesskap av Bristol-Myers Squibb og Pfizer offisielt annonsert å bli børsnotert i Kina.Ererto er en ny oral faktor Xa-hemmer for forebygging av venøs tromboembolisme (VTE) hos voksne pasienter som gjennomgår elektiv hofte- eller kneprotese.Listen gir et sikkert og effektivt nytt valg for klinisk antikoagulasjon etter ortopedisk kirurgi, og bringer gode nyheter til kinesiske pasienter som gjennomgår hofte-/kneerstatning.Kliniske studier har bekreftet at sammenlignet med 40 mg enoksaparin én gang daglig, 2 ganger daglig oral administrering av Eratol (Apixaban) 2,5 mg er mer effektivt for å forhindre venøs tromboembolisme etter hofte- eller kneprotesekirurgi, og øker ikke risikoen for blødning.