TMC207 CAS 843663-66-1 Renhet >99,5 % (HPLC)
TMC207-relaterte mellomprodukter:
TMC207 CAS 843663-66-1
3-benzyl-6-brom-2-klorokinolin CAS 654655-68-2
3-benzyl-6-brom-2-metoksykinolin CAS 654655-69-3
| Kjemisk navn | TMC207 |
| Synonymer | TMC-207, R207910;Sirturo;(aS,βR)-6-brom-a-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metoksy-a-1-naftalenyl-β-fenyl-3-kinolinetanol;1-(6-brom-2-metoksykinolin-3-yl)-4-dimetylamino-1-fenyl-2-(1-naftyl)-2-butanol |
| CAS-nummer | 843663-66-1 |
| CAT-nummer | RF2336 |
| Lagerstatus | På lager, produksjonsskala opp til tonn |
| Molekylær formel | C32H31BrN2O2 |
| Molekylær vekt | 555.516 |
| Smeltepunkt | 104℃ |
| Tetthet | 1,322±0,06 g/cm3 |
| Følsom | Hygroskopisk.Lyssensitiv, luftsensitiv |
| Merke | Ruifu Chemical |
| Punkt | Spesifikasjoner |
| Utseende | Hvitt eller off-white pulver |
| Renhet / Analysemetode | >99,5 % (HPLC) |
| Tap ved tørking | <0,50 % |
| Rester ved tenning | <0,20 % |
| Enhver individuell urenhet | <0,10 % |
| Isomer | <0,10 % |
| Totalt urenheter | <0,50 % |
| Tungmetaller (som Pb) | <20 ppm |
| Arsen (As) | <2,0 ppm |
| Infrarødt spektrum | Overensstemmer med struktur |
| Proton NMR-spektrum | Overensstemmer med struktur |
| Teststandard | Enterprise Standard |
| Bruk | API |
Pakke: Flaske, aluminiumsfoliepose, 25 kg/papptrommel, eller i henhold til kundens krav
Lagringsforhold:Oppbevares i lukkede beholdere på et kjølig og tørt sted;Beskytt mot lys og fuktighet
Hvordan kjøpe?Please contact: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 års erfaring?Vi har mer enn 15 års erfaring i produksjon og eksport av et bredt spekter av høykvalitets farmasøytiske mellomprodukter eller finkjemikalier.
Hovedmarkeder?Hovedsakelig eksportert til Nord-Amerika, India, Russland, Korea, Japan og Europa, etc.
KvalitetTrygghet?Pålitelig kvalitetssikring, streng styring.Profesjonelt utstyr for analyse inkluderer NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, klarhet, løselighet, mikrobiell grensetest, etc.
Prøver?De fleste produktene gir gratis prøver for kvalitetsevaluering, fraktkostnader skal betales av kundene.
Fabrikkrevisjon?Fabrikkrevisjon velkommen.Gjør gjerne en avtale på forhånd.
MOQ?Ingen MOQ.Liten ordre er akseptabel.
Leveringstid? Hvis på lager, tre dagers levering garantert.
Transport?Med ekspress (FedEx, DHL), med fly, til sjøs.
Tilpasset syntese?Kan tilby tilpassede syntesetjenester.
Betalingsbetingelser?Proformafaktura sendes først etter ordrebekreftelse, vedlagt vår bankinformasjon.Betaling med T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union, etc.
(CAS: 843663-66-1), (kjent som TMC207 og R207910), handlet under handelsnavnet Sirturo, er et nytt diarylkinolin antimykobakterielt medikament som påvirker tuberkulose ved å hemme aktiviteten til M. tuberculosis ATP-syntaseprotonpumpen.ATP-syntesen av mykobakterier utøver antibakterielle og bakteriedrepende effekter.Klinisk brukt til å behandle voksen multiresistent tuberkulose (MDR-PTB).TMC207 har samme bakteriedrepende aktivitet mot M. tuberculosis-sensitive stammer og resistente stammer, og har også god steriliseringseffekt på sovende bakterier.I desember 2012 godkjente det amerikanske FDA TMC207 som en del av kombinasjonsterapi for behandling av multi-medikamentresistent tuberkulose (MDRTB).TMC207 er det første stoffet som er godkjent for MDR-TB og er den første godkjenningen fra en ny klasse antituberkulosemidler de siste 40 årene.På grunn av det høye unmetical behovet for behandling av MDR-TB, ga FDA TMC207 akselerert godkjenning basert på fase II-resultater, og ga pasienter tilgang til stoffet mens ytterligere kliniske studier utføres.TMC207 er et diarylkinolin som ble oppdaget fra en helcellescreeningsstrategi med høy gjennomstrømning med Mycobacterium smegmatis brukt som surrogat for M. tuberculosis.TMC207 er en enkelt enantiomer av et første screeningstreff.TMC207 har potent og selektiv aktivitet mot mykobakterier, og er aktiv mot både legemiddelsensitiv og legemiddelresistent M. tuberculosis.Virkningsmekanismen til TMC207 er unik blant anti-TB-legemidler og involverer hemming av mykobakteriell ATP-syntase;det er ikke aktivt mot human ATP-syntase.TMC207 har in vivo-aktivitet i en rekke prekliniske modeller for TB-infeksjon, alene og i kombinasjon med andre anti-TB-midler, og har bakteriedrepende aktivitet i etablerte TB-infeksjonsmodeller.TMC207 syntetiseres i fem trinn fra 3-fenylpropionsyre og para-bromanilin.Etter amiddannelse ga behandling med POCl3 og DMF under Vilsmeier-Hack-betingelser et 2-klorokinolinprodukt.Behandling med natriummetoksid, etterfulgt av kondensasjon med 3-(dimetylamino)-1-(naftalen-1-yl)propan-1-on, og separasjon av isomerer ga TMC207.
