Trelagliptin-succinat-mellomprodukt CAS 865759-24-6 Renhet >98,0 % (HPLC)

2-((6-klor-3-metyl-2,4-diokso-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)metyl)-4-fluorbenzonitril (CAS: 865759-24-6) brukes som en mellomprodukt av Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, utviklet av Takeda, Japan, lansert i mars 2015, under handelsnavnet Zafatek, brukes til å behandle type 2 diabetes.Trelagliptin er en ultralangtidsvirkende dipeptidylpeptidase IV(DPP-4)-hemmer ved selektivt og kontinuerlig å hemme DPP-4 for å kontrollere blodsukkernivået.Trelagliptin er det første ukentlige hypoglykemiske legemidlet på markedet, og lignende DPP-4-hemmere på markedet må tas en gang daglig.Zafatek-medisinsfordeler vil utvilsomt gi mer praktiske behandlingsalternativer for diabetespasienter.Det forventes å i stor grad forbedre brukervennligheten og etterlevelsen til pasientene.26. mars 2015 kunngjorde den japanske farmasøytiske giganten Takeda at det nye diabetesmedisinen Zafatek ble godkjent av Japans helse-, arbeids- og velferdsdepartement (MHLW) for behandling av type 2-diabetes.Godkjenningen markerer at Zafatek blir det første ukentlige orale hypoglykemiske stoffet på markedet i verden, og representerer også en blockbuster som Takeda har mistet i diabetesmarkedet.
Trelagliptin er en en gang ukentlig dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) hemmer som kontrollerer blodsukkernivået ved selektivt og kontinuerlig å hemme DPP-4.DPP-4 er et enzym som kan sette i gang inaktiveringen av inkretin (glukagonlignende peptid -1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP)), som spiller en viktig rolle i blodsukkerreguleringen.Hemming av DPP-4 kan øke blodsukkernivåavhengig insulinsekresjon, og dermed kontrollere blodsukkernivået.Trelagliptin NDA-innlevering er basert på effekt- og sikkerhetsdata fra flere kliniske fase III-studier utført på japanske pasienter med type 2-diabetes.Effekten av Trelagliptin er bekreftet i alle studier, og det har god sikkerhet og toleranse.Administrering av trelagliptin én gang i uken kan effektivt kontrollere blodsukkernivået og forventes å forbedre pasientens medisinoverholdelse.