4-klor-6-jodokinazolin CAS 98556-31-1 Renhet >98,0 % (HPLC)

4-klor-6-jodokinazolin (CAS: 98556-31-1) er et mellomprodukt i syntesen av Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib er et nytt brystkreftmålrettet terapimedikament utviklet og produsert av GlaxoSmithKline, som ble godkjent av US Food and Drug Administration 13. mars 2007. Den nåværende godkjente indikasjonen er kombinert med capecitabin for avansert eller metastatisk brystkreft, og brystkreftpasienter må behandles med andre førstelinjemedikamenter.Handelsnavnet i USA er Tykerb.Den 14. desember 2007 godkjente European Medicines Agency (EMEA) oppføringen av Lapatinib i Europa under handelsnavnet Tyverb.Molekylær målrettet terapi for brystkreft refererer til behandling av onkogener og relaterte ekspresjonsprodukter relatert til forekomst og utvikling av brystkreft.Molekylært målrettede legemidler hemmer eller dreper tumorceller ved å blokkere signaltransduksjon i tumorceller eller relaterte celler for å kontrollere endringer i cellegenekspresjon.Lapatinib er en oral liten molekyl epidermal vekstfaktor tyrosinkinasehemmer.Kliniske studier har vist at for HER2 brystkreftpasienter som har utviklet resistens mot Roches Herceptin (Herceptin), har Lapatinib god klinisk effekt.In vitro-tester hadde Lapatinib en signifikant veksthemmende effekt på Her-2-overuttrykkende brystkreftcellelinjer.I fase I-studier av avansert brystkreft med Her-2-overekspresjon har Lapatinib også en høy effektiv rate og har ingen kryssresistens mot Herceptin (trastuzumab).Fordi strukturen er et lite molekyl, i motsetning til Herceptin (trastuzumab), kan det trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og har en viss terapeutisk effekt på hjernemetastaser av brystkreft.