Cetrorelix Acetate CAS 130143-01-0 GnRH-antagonistpeptidrenhet (HPLC) ≥98,0 % høy kvalitet

Cetrorelix Acetate (CAS 130143-01-0) er en gonadotropin-frigjørende hormon (GnRH) antagonist som hovedsakelig markedsføres under merkenavnet Cetrotide.Et syntetisk dekapeptid, det brukes til assistert befruktning for å hemme for tidlige luteiniserende hormonstigninger.Legemidlet virker ved å blokkere virkningen av GnRH på hypofysen, og undertrykker dermed raskt produksjonen og virkningen av luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH).Cetrorelix Acetate er sammensatt av en rekke ikke-naturlige aminosyrer som forhindrer tidlig eggløsning i kliniske studier, noe som fører til eggløsningsinnsamling og assistert reproduktiv teknologiterapi for pasienter som gjennomgår kontrollert eggstokkstimulering.
Indikasjon Cetrorelix Acetate er et kunstig hormon som blokkerer effekten av gonadotropin-frigjørende hormon (GnRH).I assistert reproduksjonsteknologi, hos pasienter med kontrollert eggstokkstimulering, forhindre for tidlig eggløsning.
Farmakologisk virkning Cetrorelix Acetate er en gonadotropin-frigjørende hormon (GnRH) antagonist.GnRH kan binde seg til membranreseptorer i hypofyseceller.Cetrorelixacetat binder seg konkurrerende til disse reseptorene med endogen GnRH, og hemmer derved doseavhengig sekresjonen av luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH) av adenohypofysen.Den hemmende effekten ble produsert umiddelbart etter administrering av cetrorelixacetat, og den hemmende effekten kunne opprettholdes ved kontinuerlig behandling.for kvinner kan Cetrorelix Acetate forsinke LH-toppen, og dermed forsinke eggløsningen.For kvinner som gjennomgikk ovariestimulering, var virkningsvarigheten doseavhengig.En enkeltdose cetrorelix 3 mg ble anslått å ha en hemmende effekt på minst 4 dager, med en hemmende effekt på ca. 70 % på dag 4. Gjentatt administrering av cetrorelixacetat 0,25 mg hver 24. time kan opprettholde effekten.Den hormon-antagoniserende effekten av Cetrorelix Acetate ble fullstendig reversert ved slutten av behandlingen hos både dyr og mennesker.
Biologisk aktivitet Cetrorelix Acetate er en potent antagonist av GnRH-reseptoren med en IC50-verdi på 1,21 nM.
Mål IC50: 1,21 nM GnRH.