N-(5-amino-2-metylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 imatinibmesylat middels høy renhet

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. er den ledende produsenten og leverandøren av N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) med høy kvalitet .
N-(5-amino-2-metylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) er et mellomprodukt typisk i syntesen av Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1) ) API.
Imatinibmesylat er et lite molekyl som hemmer c-Abl-protein-tyrosinkinasen, en kinase som er spesielt viktig for spredning av kronisk myelogen leukemi (CML).En translokasjonshendelse mellom kromosom 9 og 22 genererer Philadelphia-kromosomet, som deretter produserer Bcr-Abl-fusjonsproteinet med avvikende kinaseaktivitet som fremmer rask celleproliferasjon.Imatinibmesylat binder opp denne avgjørende kinasen, og stopper CML-relatert vekst.Imatinibmesylat har videre blitt vist å hemme PDGFR og tyrosinkinaser assosiert med c-Kit.Formuleringer som inneholder imatinibmesylat har blitt brukt i behandlingen av ulike kreftformer.
Imatinibmesylat er en tyrosinkinasehemmer.Svært spesifikt for BCR-ABL, enzymet assosiert med kronisk myelogen leukemi (CML) og visse former for akutt lymfatisk leukemi (ALL).Det er en potent og selektiv v-Abl tyrosinkinasehemmer (IC50 = 38 nM).Hemmer også PDGFR og c-kit.Viser selektivitet for v-Abl over et panel av andre tyrosin- og serin/treonin-proteinkinaser.Hemmer selektivt PDGF-stimulert vekst av v-abl-transformerte PB-3-celler og v-sis-transformerte BALB/c 3T3-celler in vitro.Viser antitumoreffekter i mus som bærer AMuLV eller BABL/c 3T3 v-sis-celler.Hemmer replikasjon av SARS-CoV og MERS-CoV in vitro (EC50-verdier er henholdsvis 9,823 og 17,689 μM).