Ketorolac CAS 74103-06-3 Renhet >98,5 % (HPLC)

Ketorolac (CAS: 74103-06-3) er et ikke-steroid smertestillende og antiinflammatorisk medikament, et derivat av pyrrolidon. Den kjemiske strukturen og farmakologiske virkningen ligner på tolektin, zoestetisk syre og indometacin.Ved å hemme cyklooksygenase, hemmer det syntesen og frigjøringen av prostaglandiner, og gir anti-inflammatoriske effekter.Det kan redusere temperaturen indusert av varmekilden, som er relatert til hemming av syntesen av prostaglandin i sentralnervesystemet. Den har sterk smertestillende og moderat antiinflammatorisk febernedsettende og hemming av blodplateaggregering, og har ingen hemming av respirasjon og avhengighet.I dyreforsøk er den smertestillende effekten sterkere enn aspirin, indometacin og naproxen.Den er lik eller bedre enn den anti-inflammatoriske effekten av naproxen og indometacin, fenylbutazon.Den febernedsettende effekt på rotter er sterkere enn aspirin og fenylbutazon og det samme med indometacin og naproxen. Det hemmer blodplateaggregasjonen indusert av arakidonsyre og kollagen.Men det hemmer ikke induksjonen av adenosindifosfat (ADP).Dette produktet absorberes raskt og fullstendig etter den intramuskulære injeksjonen, og absorberes nesten fullstendig etter oral administrering. Mat kan redusere absorpsjonshastigheten, men det påvirker ikke absorpsjonsgraden, og biotilgjengeligheten er 80 % ~ 100 %.10 minutter etter intramuskulær injeksjon av 30 mg, lindrer det vanligvis smerten åpenbart.Etter 50 minutter er toppen av plasmakonsentrasjonen opptil 2,2 g/ml.Etter 30~60 minutter med oral administrering er smerten åpenbart lettet og plasmakonsentrasjonen er topp etter 1,5 til 4 timer.Plasmahalveringstiden for unge mennesker er omtrent 5,3 timer, og for eldre er den omtrent 7 timer, og den smertestillende effekten kan opprettholdes i 6-8 timer.91,4 % vil skilles ut fra urinveiene, resten vil skilles ut fra ekskrementen. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres den totale plasmaclearance-hastigheten og halveringstiden forlenges, så dosen bør reduseres.

Klinisk anvendelse: Ketorolac brukes hovedsakelig til kortvarig smertebehandling inkludert postoperative smerter (som mage, bryst, urologi, gynekologi, Stomatologisk avdeling, ortopedisk kirurgi og smerte) samt akutte skjelettmuskelsmerter forårsaket av ulike årsaker, som forstuing, forvridning, brudd og bløtvevsskade, og andre smerter forårsaket av andre sykdommer, som postpartumsmerter, akutt nyrekolikk, tannpine, isjias, senkreftsmerter, sårsmerter, gallekolikk, etc.. Den kan brukes som erstatning for morfin og petidin.