Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV-proteasehemmer COVID-19 høy renhet

Lopinavir (ABT-378) er en svært potent, selektiv peptidomimetisk hemmer av HIV-1-proteasen, med Kis på 1,3 til 3,6 pM for villtype og mutant HIV-protease.Lopinavir virker ved å stoppe modningen av HIV-1 og blokkerer dermed smitteevnen.Lopinavir er også en SARS-CoV 3CLpro-hemmer med en IC50 på 14,2 μM.Lopinavir er et antiretroviralt middel av proteasehemmerklassen.Hemming av HIV-1-protease forhindrer spaltning av den virale polyproteinforløperen og resulterer i frigjøring av umodne, ikke-smittsomme virioner.En komponent i kombinasjonsterapi for å behandle HIV/AIDS.Lopinavir, den sjette HIV-proteasehemmeren i "navir"-klassen, ble lansert i samformulering med ritonavir, en annen HIV-proteasehemmer som allerede er markedsført (Abbott, 1996);denne opprinnelige formuleringen ble introdusert som Kaletra for bruk i kombinasjon med enten nukleosid eller ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere for behandling av AIDS hos voksne og barn.Lopinavir er en peptidomimetisk forbindelse med en strukturell kjerne som er identisk med ritonavir, hvor terminale grupper, spesielt et modifisert valin, ble introdusert ved peptidkoblingsprosedyrer.Lopinavir er en potent konkurrerende hemmer av HIV-I-protease som viser høyt potensiale mot ritonavir-resistente mutasjoner.Hos flere dyrearter viste farmakokinetiske studier med lopinavirritonavir-assosiasjonen at de beskjedne egenskapene til lopinavir ble signifikant forbedret i nærvær av ritonavir, når det gjelder Cmax og virkningsvarighet.