Olopatadine Hydrochloride Intermediate CAS 27710-82-3 Renhet >99,0 % (HPLC)

[3-(dimetylamino)propyl]trifenylfosfoniumbromidhydrobromid (CAS: 27710-82-3) er et mellomprodukt av olopatadinhydroklorid (CAS: 140462-76-6).Olopatadine Hydrochloride er et anti-allergisk legemiddel.Det har den doble effekten av å hemme frigjøringen av histamin og selektivt antagonisere HI-reseptorer, og har ingen hemming av sentralnervesystemet og hjertetoksiske bivirkninger som er vanlige med HI-reseptorantagonist-antiallergiske legemidler.Olopatadinhydroklorid kan ikke bare hemme frigjøringen av histamin fra mastceller, men også antagonisere H1-reseptorer mer selektivt, og har ingen effekt på α-adrenerge reseptorer, dopaminreseptorer og M1- og M2-reseptorer.Blant dem er bivirkningene av sentralnervesystemet få, er en ny generasjon antiallergiske medisiner å velge mellom.Olopatadin er en potent, selektiv antagonist av H1 histaminreseptoren (Ki = 16-41,1 nM), med mye lavere affinitet for H2- og H3-reseptorene (Ki = henholdsvis 43,4 og 172 μM).Det blokkerer histamin-indusert fosfoinositid-omsetning i isolerte celler (IC50 = 9,5-39,9 nM) og forhindrer passiv kutan anafylaksi hos rotter (ED50 = 49 μg/kg) og anafylaktisk bronkokonstriksjon hos marsvin (3ID50g = 3ID50g).Olopatadin er effektivt i behandling av allergisk rhinitt og konjunktivitt.Det undertrykker også kløe hos pasienter med godt kontrollert kronisk urticaria.Hos mennesker forårsaker ikke dette antihistaminet kognitiv eller psykomotorisk svekkelse ved terapeutiske doser.