Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Renhet >98,0 % (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)etanaminhydroklorid (CAS: 1053239-39-6) er et mellomprodukt av Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).I motsetning til de fleste behandlinger av søvnløshet som er rettet mot GABA (g-aminosmørsyre) reseptorkomplekset, er Ramelteon en agonist av melatoninreseptoren.Spesielt har den høy selektivitet for MT1- og MT2-subtypene, som har vært involvert i opprettholdelsen av døgnrytmer, over MT3-reseptoren som er ansvarlig for andre melatoninfunksjoner.Dens mangel på affinitet for ikke bare GABA-reseptorkomplekset, men også nevrotransmitter-, dopaminrigiske, opiat- og benzodiazepinreseptorer antyder en forbedret sikkerhetsprofil uten misbrukspotensialet til de hypnotiske legemidlene som retter seg mot disse reseptorene.Som sådan er ikke Ramelteon et planlagt stoff.Primære metabolitter inkluderer hydroksylering og oksidasjon til karbonylarter med sekundære metabolitter som følge av glukuronidering.Siden CYP1A2 er det viktigste isozymet som er involvert i levermetabolismen til Ramelteon, bør det ikke tas i kombinasjon med sterke CYP1A2-hemmere, slik som fluvoksamin.Samtidig administrering med enten ketokonazol (en CYP3A4-hemmer) eller flukonazol (en potent CYP2C9-hemmer) resulterte i signifikant økning i AUC og Cmax, men den omfattende metabolismen og svært varierende plasmakonsentrasjonene av Ramelteon utelukket behovet for doseendring.Pakningsvedlegget advarer imidlertid pasienter om samtidig administrasjon med potente CYP3A4- og CYP2C9-hemmere.Basert på resultatet av de kliniske forsøkene, er den anbefalte dosen av Ramelteon 8 mg tatt innen 30 minutter etter at du har lagt deg.I tillegg til forsiktighet ved samtidig administrering med CYP-hemmere, bør det ikke brukes til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.Bivirkningene, observert hos 5 % av pasientene i kliniske studier, var somnolens, svimmelhet, kvalme, tretthet, hodepine og søvnløshet.