Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Factory High Purity

Takrolimus (også FK-506 eller Fujimycin) er et immunsuppressivt legemiddel hvis hovedbruk er etter organtransplantasjon for å redusere aktiviteten til pasientens immunsystem og dermed risikoen for organavstøtning.Det brukes også i et lokalt preparat i behandlingen av alvorlig atopisk dermatitt, alvorlig refraktær uveitt etter benmargstransplantasjoner og hudtilstanden vitiligo.Takrolimus ble først utvunnet fra gjæringsbuljongen til Streptomyces tsukuba, en jordmikrobe funnet i Tsukuba, Japan.Navnet takrolimus er avledet ved å ta 't' for Tsukuba, navnet på fjellet der jordprøven ble ekstrahert, 'akrol' for makrolid og 'imus' for immundempende middel.Selv om det er strukturelt ikke relatert til ciklosporin, viser takrolimus et lignende spektrum av immunsuppressive effekter som dette middelet på cellulært og molekylært nivå.Innledende studier indikerte at takrolimus var et kraftig immunsuppressivt middel, som viste omtrent 100 ganger større in vitro-styrke enn ciklosporin når det gjaldt å hemme T-celleaktivering.Påfølgende in vivo-studier har vist at takrolimus er effektivt både for å undertrykke spontan og eksperimentell autoimmun sykdom, og for å forhindre avstøting av allograft og xenograft i dyremodeller for organtransplantasjon.Til å begynne med ble takrolimus brukt til systemisk immunsuppresjon av pasienter som hadde gjennomgått allografttransplantasjoner for å hindre dem fra å avvise sine nye grafter.Snart ble det imidlertid lagt merke til at takrolimus kunne gi gunstige resultater ved hudsykdommer hos noen av pasientene som hadde gjennomgått transplantasjon, gjennom fordelen av vitenskapens serendipitet.Oppdagelsen av takrolimus har dermed ført til større forståelse av hudpatologi, for eksempel av atopisk dermatitt.Senere ble andre topiske applikasjoner av takrolimus rapportert, og bruken av dette midlet i dermatologi utvides gradvis.