ਲੈਪਟਿਨਿਬ ਬੇਸ CAS 231277-92-2 ਸ਼ੁੱਧਤਾ ≥99.0% (HPLC)
ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ | ਲੈਪਟਿਨਬ ਬੇਸ |
ਸਮਾਨਾਰਥੀ | ਲੈਪਟੀਨਿਬ;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
CAS ਨੰਬਰ | 231277-92-2 |
ਸਟਾਕ ਸਥਿਤੀ | ਭੰਡਾਰ ਵਿੱਚ |
ਅਣੂ ਫਾਰਮੂਲਾ | C29H26ClFN4O4S |
ਅਣੂ ਭਾਰ | 581.06 |
ਪਿਘਲਣ ਬਿੰਦੂ | 141.0~149.0℃ |
ਘਣਤਾ | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA ਅਤੇ MSDS | ਉਪਲੱਬਧ |
ਬ੍ਰਾਂਡ | ਰੁਇਫੂ ਕੈਮੀਕਲ |
ਆਈਟਮ | ਨਿਰਧਾਰਨ |
ਦਿੱਖ | ਲਗਭਗ ਚਿੱਟਾ ਜਾਂ ਹਲਕਾ ਪੀਲਾ ਕ੍ਰਿਸਟਲਿਨ ਪਾਊਡਰ |
ਪਛਾਣ | ਆਈਆਰ;HPLC |
ਸ਼ੁੱਧਤਾ / ਵਿਸ਼ਲੇਸ਼ਣ ਵਿਧੀ | ≥99.0% (HPLC) |
ਪਿਘਲਣ ਬਿੰਦੂ | 141.0~149.0℃ |
ਸੁਕਾਉਣ 'ਤੇ ਨੁਕਸਾਨ | ≤0.50% |
ਇਗਨੀਸ਼ਨ 'ਤੇ ਰਹਿੰਦ-ਖੂੰਹਦ | ≤0.10% |
ਭਾਰੀ ਧਾਤਾਂ (Pb ਵਜੋਂ) | ≤20ppm |
ਜੈਵਿਕ ਅਸਥਿਰ ਅਸ਼ੁੱਧੀਆਂ | ਲੋੜ ਨੂੰ ਪੂਰਾ ਕਰੋ |
ਸੰਬੰਧਿਤ ਪਦਾਰਥ | |
ਸਿੰਗਲ ਅਸ਼ੁੱਧਤਾ | ≤0.30% |
ਕੁੱਲ ਅਸ਼ੁੱਧੀਆਂ | ≤1.00% |
ਟੈਸਟ ਸਟੈਂਡਰਡ | ਐਂਟਰਪ੍ਰਾਈਜ਼ ਸਟੈਂਡਰਡ |
ਸ਼ੈਲਫ ਲਾਈਫ | 2 ਸਾਲ ਜਦੋਂ ਸਹੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਸਟੋਰ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ |
ਵਰਤੋਂ | API, ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਲਈ ਇੱਕ ਓਰਲ ਇਲਾਜ |
ਪੈਕੇਜ: ਬੋਤਲ, ਅਲਮੀਨੀਅਮ ਫੁਆਇਲ ਬੈਗ, 25 ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ / ਗੱਤੇ ਦੇ ਡਰੱਮ, ਜਾਂ ਗਾਹਕ ਦੀ ਲੋੜ ਅਨੁਸਾਰ
ਸਟੋਰੇਜ ਸਥਿਤੀ:ਠੰਢੇ ਅਤੇ ਸੁੱਕੇ ਸਥਾਨ 'ਤੇ ਸੀਲਬੰਦ ਕੰਟੇਨਰਾਂ ਵਿੱਚ ਸਟੋਰ ਕਰੋ;ਰੋਸ਼ਨੀ ਅਤੇ ਨਮੀ ਤੋਂ ਬਚਾਓ
API (CAS: 231277-92-2)ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੀ ਦਵਾਈ ਦੀ ਇੱਕ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਥੈਰੇਪੀ ਹੈ, ਇੱਕ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਮਨੁੱਖੀ ਐਪੀਡਰਮਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ -1 (ErbB1) ਅਤੇ ਮਨੁੱਖੀ ਐਪੀਡਰਮਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ (ErbB2) ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਇਹ ਵਿਲੱਖਣ ਹੈ ਕਿ ਇਹ ਕਈ ਤਰੀਕਿਆਂ ਨਾਲ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ ਜੋ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਵਿਕਾਸ ਲਈ ਲੋੜੀਂਦੇ ਸੰਕੇਤ ਪ੍ਰਾਪਤ ਨਾ ਹੋ ਸਕਣ।ਫਾਸਫੋਰੀਲੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੀ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲਤਾ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਇੰਟਰਾਸੈਲੂਲਰ EGFR (ErbB-1) ਅਤੇ HER2 (ErbB-2) ATP ਸਾਈਟਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਣਾ, ਅਤੇ EGFR (ErbB-1) ਦੁਆਰਾ ਸਿਗਨਲ ਦੇ ਡਾਊਨ-ਰੈਗੂਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਕਾਰਵਾਈ ਦੀ ਵਿਧੀ ਹੈ. HER2 (ErbB-1) ਸਮਰੂਪ ਅਤੇ ਵਿਪਰੀਤ ਦੋ ਸਮੂਹ।(CAS: 231277-92-2) ਕੈਪੀਸੀਟਾਬਾਈਨ ਦੇ ਨਾਲ ਸੁਮੇਲ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਮਨੁੱਖੀ ਐਪੀਡਰਮਲ ਰੀਸੈਪਟਰ 2 ਦੇ ਓਵਰਐਕਸਪ੍ਰੈਸ਼ਨ ਦੇ ਨਾਲ ਐਡਵਾਂਸਡ ਜਾਂ ਮੈਟਾਸਟੈਟਿਕ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਕੀਤੀ ਜਾਂਦੀ ਹੈ, ਜਿਸਦਾ ਪਹਿਲਾਂ ਹੀ ਐਂਥਰਾਸਾਈਕਲੀਨ, ਪੈਕਲੀਟੈਕਸਲ, ਅਤੇ ਟ੍ਰਾਸਟੂਜ਼ੁਮਾਬ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਨੇ ਦਿਖਾਇਆ ਹੈ ਕਿ ਇਹ ਹਰਸੇਪਟਿਨ ਪ੍ਰਤੀਰੋਧ ਦੇ ਨਾਲ HER2-ਕਿਸਮ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦਾ ਵੀ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਕਰਦਾ ਹੈ।
Capecitabine ਦੇ ਨਾਲ ਸੁਮੇਲ ਵਿੱਚ Lapatinib HER2 (ErbB-2 overexpression) ਵਾਲੇ ਐਡਵਾਂਸਡ ਜਾਂ ਮੈਟਾਸਟੈਟਿਕ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਅਤੇ ਐਂਥਰਾਸਾਈਕਲੀਨ, ਪੈਕਲੀਟੈਕਸਲ ਅਤੇ ਟ੍ਰੈਸਟੁਜ਼ੁਮਬ ਸਮੇਤ ਪਿਛਲੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਢੁਕਵਾਂ ਹੈ।
ਇਨ ਵਿਟਰੋ ਲੈਪਟਿਨਿਬ ਗੋਲੀਆਂ CYP3A4 ਅਤੇ CYP2C8 ਨੂੰ ਇਲਾਜ ਸੰਬੰਧੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ ਰੋਕ ਸਕਦੀਆਂ ਹਨ, ਅਤੇ ਮੁੱਖ ਤੌਰ 'ਤੇ CYP3A4 ਦੁਆਰਾ metabolized ਹੁੰਦੀਆਂ ਹਨ।ਉਹ ਦਵਾਈਆਂ ਜੋ ਇਸ ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਦੀਆਂ ਹਨ, ਖੂਨ ਵਿੱਚ ਲੈਪਟਿਨਿਬ ਦੀ ਨਸ਼ੀਲੇ ਪਦਾਰਥਾਂ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੂੰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਣ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਵਧਾ ਸਕਦੀਆਂ ਹਨ।ਕੇਟੋਕੋਨਾਜ਼ੋਲ, 0.2 ਗ੍ਰਾਮ ਹਰ ਵਾਰ, 2 ਵਾਰ/ਦਿਨ, ਲੈਪਟੀਨਿਬ ਦੇ ਏਯੂਸੀ ਨੂੰ 3~7 ਗੁਣਾ ਵਧਾ ਸਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ 7 ਦਿਨਾਂ ਬਾਅਦ ਅੱਧੇ ਜੀਵਨ ਨੂੰ 1.7 ਗੁਣਾ ਵਧਾ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਸਿਹਤਮੰਦ ਵਾਲੰਟੀਅਰਾਂ ਨੇ CYP3A4 ਇੰਡਿਊਸਰ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਲਿਆ, ਹਰ ਵਾਰ 100 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ, ਦਿਨ ਵਿੱਚ ਦੋ ਵਾਰ, ਅਤੇ 3 ਦਿਨਾਂ ਬਾਅਦ ਹਰ ਵਾਰ 200mg ਵਿੱਚ ਬਦਲਿਆ, ਦਿਨ ਵਿੱਚ ਦੋ ਵਾਰ 17 ਦਿਨ ਸਾਂਝਾ ਕੀਤਾ।Lapatinib ਦਾ AUC 72% ਘਟਿਆ।ਲੈਪਟੀਨਿਬ ਪੀ-ਗਲਾਈਕੋਪ੍ਰੋਟੀਨ ਲਈ ਇੱਕ ਆਵਾਜਾਈ ਆਧਾਰ ਹੈ, ਅਤੇ ਦਵਾਈਆਂ ਜੋ ਗਲਾਈਕੋਪ੍ਰੋਟੀਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦੀਆਂ ਹਨ, ਡਰੱਗ ਦੀ ਖੂਨ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੂੰ ਵਧਾ ਸਕਦੀਆਂ ਹਨ।
ਲੈਪਟਿਨਿਬ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੀ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਥੈਰੇਪੀ ਲਈ ਇੱਕ ਨਵੀਂ ਦਵਾਈ ਹੈ ਜੋ ਗਲੈਕਸੋਸਮਿਥਕਲਾਈਨ, ਯੂਕੇ ਦੁਆਰਾ ਵਿਕਸਤ ਕੀਤੀ ਗਈ ਹੈ।ਇਹ ਇੱਕ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਜੋ ਮਨੁੱਖੀ ਐਪੀਡਰਮਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ -1 (ErbB1) ਅਤੇ ਮਨੁੱਖੀ ਐਪੀਡਰਮਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ -2 (ErbB2) ਟਾਈਰੋਸਿਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਇਹ ਵਿਲੱਖਣ ਹੈ ਕਿ ਇਹ ਕਈ ਤਰੀਕਿਆਂ ਨਾਲ ਕੰਮ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ ਤਾਂ ਜੋ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਵਿਕਾਸ ਲਈ ਲੋੜੀਂਦੇ ਸੰਕੇਤ ਪ੍ਰਾਪਤ ਨਾ ਕਰ ਸਕਣ।ਕਿਰਿਆ ਦੀ ਵਿਧੀ EGFR(ErbB-1) ਅਤੇ HER2 (ErbB-2) ਦੀਆਂ ਏਟੀਪੀ ਸਾਈਟਾਂ ਨੂੰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਫਾਸਫੋਰੀਲੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੀ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲਤਾ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ, ਅਤੇ EGFR (ErbB) ਦੇ ਸਮਰੂਪ ਅਤੇ ਵਿਭਿੰਨ ਡਾਇਮਰਸ ਦੁਆਰਾ ਡਾਊਨ-ਰੈਗੂਲੇਸ਼ਨ ਸਿਗਨਲਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਣਾ ਹੈ। -1) ਅਤੇ HER2(ErbB-1)।ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਲਈ ਮੌਲੀਕਿਊਲਰ ਟਾਰਗੇਟਡ ਥੈਰੇਪੀ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੀ ਮੌਜੂਦਗੀ ਅਤੇ ਵਿਕਾਸ ਨਾਲ ਸਬੰਧਤ ਓਨਕੋਜੀਨ ਅਤੇ ਸੰਬੰਧਿਤ ਸਮੀਕਰਨ ਉਤਪਾਦਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦੀ ਹੈ।ਅਣੂ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਵਾਲੀਆਂ ਦਵਾਈਆਂ ਸੈੱਲ ਜੀਨ ਸਮੀਕਰਨ ਵਿੱਚ ਤਬਦੀਲੀਆਂ ਨੂੰ ਨਿਯੰਤਰਿਤ ਕਰਨ ਲਈ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਜਾਂ ਸੰਬੰਧਿਤ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਸਿਗਨਲ ਟ੍ਰਾਂਸਡਕਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕ ਕੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਦੀਆਂ ਜਾਂ ਮਾਰਦੀਆਂ ਹਨ।14 ਮਾਰਚ, 2007 ਨੂੰ, ਯੂਐਸ ਫੂਡ ਐਂਡ ਡਰੱਗ ਐਡਮਿਨਿਸਟ੍ਰੇਸ਼ਨ ਨੇ ਮਨੁੱਖੀ ਐਪੀਡਰਮਲ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ 2 (ErbB2) ਦੁਆਰਾ ਬਹੁਤ ਜ਼ਿਆਦਾ ਪ੍ਰਭਾਵਤ ਅਤੇ ਐਂਥਰਾਸਾਈਕਲੀਨ, ਪੈਕਲੀਟੈਬਲੇਕਸਲ ਅਤੇ ਪੈਕਲਿਟੈਬਲੇਕਸ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਕੀਤੇ ਗਏ ਉੱਨਤ ਜਾਂ ਮੈਟਾਸਟੈਟਿਕ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਲੈਪੇਟਿਨਿਬ ਅਤੇ ਜ਼ੈਲੋਡਾ (ਕੈਪੀਸੀਟਾਬਾਈਨ) ਦੇ ਸੁਮੇਲ ਨੂੰ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਦਿੱਤੀ। .ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਦਰਸਾਉਂਦੀਆਂ ਹਨ ਕਿ ਇਸ ਉਤਪਾਦ ਦੇ HER2 ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਲਈ ਵੀ ਚੰਗੇ ਕਲੀਨਿਕਲ ਪ੍ਰਭਾਵ ਹਨ ਜਿਨ੍ਹਾਂ ਨੇ ਰੋਸ਼ੇ ਦੇ ਹਰਸੇਪਟਿਨ (ਹਰਸੇਪਟਿਨ) ਪ੍ਰਤੀ ਡਰੱਗ ਪ੍ਰਤੀਰੋਧ ਵਿਕਸਿਤ ਕੀਤਾ ਹੈ।lapatinib ਇੱਕ ਨਵੀਂ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਐਂਟੀਕੈਂਸਰ ਦਵਾਈ ਹੈ।ਇਹ ਹਰ-1 ਅਤੇ ਹਰ-2 ਟੀਚਿਆਂ 'ਤੇ ਇੱਕੋ ਸਮੇਂ ਕੰਮ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਫੈਲਣ ਅਤੇ ਵਿਕਾਸ 'ਤੇ ਕਾਰਵਾਈ ਦੇ ਇਸ ਢੰਗ ਦਾ ਜੀਵ-ਵਿਗਿਆਨਕ ਪ੍ਰਭਾਵ ਸਿਰਫ਼ ਇੱਕ ਟੀਚੇ ਤੋਂ ਕਿਤੇ ਵੱਧ ਹੈ।ਅਖੌਤੀ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਉਪਚਾਰਕ ਦਵਾਈਆਂ ਉਹਨਾਂ ਦਵਾਈਆਂ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦੀਆਂ ਹਨ ਜੋ ਕੁਝ ਖਾਸ ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ, ਜੀਨਾਂ ਜਾਂ ਮੁੱਖ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਟੀਚੇ ਦੇ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਸੰਬੰਧਿਤ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਮਾਰਨ ਲਈ ਕਰਦੇ ਹਨ।