ਰਾਮੈਲਟੌਨ ਇੰਟਰਮੀਡੀਏਟ 12 CAS 1053239-39-6 ਸ਼ੁੱਧਤਾ >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl) ਈਥਾਨਮਾਈਨ ਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ (CAS: 1053239-39-6) Ramelteon (CAS: 196597-) ਦਾ ਇੱਕ ਵਿਚਕਾਰਲਾ ਹੈ 26-9)।ਇਨਸੌਮਨੀਆ ਦੇ ਬਹੁਤੇ ਇਲਾਜਾਂ ਦੇ ਉਲਟ ਜੋ GABA (g-aminobutyric ਐਸਿਡ) ਰੀਸੈਪਟਰ ਕੰਪਲੈਕਸ ਨੂੰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਂਦੇ ਹਨ, ਰਮੈਲਟੀਓਨ ਮੇਲੇਟੋਨਿਨ ਰੀਸੈਪਟਰ ਦਾ ਇੱਕ ਐਗੋਨਿਸਟ ਹੈ।ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ, ਇਸ ਵਿੱਚ MT1 ਅਤੇ MT2 ਉਪ-ਕਿਸਮਾਂ ਲਈ ਉੱਚ ਚੋਣਯੋਗਤਾ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਹੋਰ ਮੇਲਾਟੋਨਿਨ ਫੰਕਸ਼ਨਾਂ ਲਈ ਜ਼ਿੰਮੇਵਾਰ MT3 ਰੀਸੈਪਟਰ ਦੇ ਉੱਪਰ, ਸਰਕੇਡੀਅਨ ਤਾਲਾਂ ਦੇ ਰੱਖ-ਰਖਾਅ ਵਿੱਚ ਉਲਝੇ ਹੋਏ ਹਨ।ਨਾ ਸਿਰਫ਼ GABA ਰੀਸੈਪਟਰ ਕੰਪਲੈਕਸ, ਸਗੋਂ ਨਿਊਰੋਟ੍ਰਾਂਸਮੀਟਰ, ਡੋਪਾਮਿਨਰੀਜਿਕ, ਓਪੀਏਟ, ਅਤੇ ਬੈਂਜੋਡਾਇਆਜ਼ੇਪਾਈਨ ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਲਈ ਵੀ ਇਸਦੀ ਸਬੰਧਾਂ ਦੀ ਘਾਟ, ਇਹਨਾਂ ਸੰਵੇਦਕਾਂ ਨੂੰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਣ ਵਾਲੀਆਂ ਹਿਪਨੋਟਿਕ ਦਵਾਈਆਂ ਦੀ ਦੁਰਵਰਤੋਂ ਦੀ ਸੰਭਾਵਨਾ ਤੋਂ ਰਹਿਤ ਇੱਕ ਸੁਧਾਰੀ ਸੁਰੱਖਿਆ ਪ੍ਰੋਫਾਈਲ ਦਾ ਸੁਝਾਅ ਦਿੰਦੀ ਹੈ।ਜਿਵੇਂ ਕਿ, ਰਾਮੇਲਟਨ ਇੱਕ ਅਨੁਸੂਚਿਤ ਦਵਾਈ ਨਹੀਂ ਹੈ।ਪ੍ਰਾਇਮਰੀ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਟਾਂ ਵਿੱਚ ਗਲੂਕੋਰੋਨਾਈਡੇਸ਼ਨ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਸੈਕੰਡਰੀ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਟਸ ਦੇ ਨਾਲ ਕਾਰਬੋਨੀਲ ਸਪੀਸੀਜ਼ ਵਿੱਚ ਹਾਈਡ੍ਰੋਕਸੀਲੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਆਕਸੀਕਰਨ ਸ਼ਾਮਲ ਹੁੰਦਾ ਹੈ।ਕਿਉਂਕਿ CYP1A2 ਰਮੈਲਟੀਓਨ ਦੇ ਹੈਪੇਟਿਕ ਮੈਟਾਬੋਲਿਜ਼ਮ ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਮਲ ਪ੍ਰਮੁੱਖ ਆਈਸੋਜ਼ਾਈਮ ਹੈ, ਇਸਲਈ ਇਸਨੂੰ ਮਜ਼ਬੂਤ ​​​​CYP1A2 ਇਨਿਹਿਬਟਰਜ਼, ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਫਲੂਵੋਕਸਾਮਾਈਨ ਦੇ ਨਾਲ ਨਹੀਂ ਲਿਆ ਜਾਣਾ ਚਾਹੀਦਾ ਹੈ।ਕੇਟੋਕੋਨਾਜ਼ੋਲ (ਇੱਕ CYP3A4 ਇਨਿਹਿਬਟਰ) ਜਾਂ ਫਲੂਕੋਨਾਜ਼ੋਲ (ਇੱਕ ਤਾਕਤਵਰ CYP2C9 ਇਨਿਹਿਬਟਰ) ਦੇ ਨਾਲ ਸਹਿ-ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ AUC ਅਤੇ Cmax ਵਿੱਚ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਵਾਧਾ ਹੋਇਆ ਹੈ, ਪਰ ਰੈਮਲਟਿਓਨ ਦੇ ਵਿਆਪਕ ਪਾਚਕ ਅਤੇ ਉੱਚ ਪਰਿਵਰਤਨਸ਼ੀਲ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੇ ਸੋਧ ਦੀ ਲੋੜ ਨੂੰ ਰੋਕ ਦਿੱਤਾ।ਪੈਕੇਜ ਸੰਮਿਲਿਤ, ਹਾਲਾਂਕਿ, ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ CYP3A4 ਅਤੇ CYP2C9 ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੇ ਨਾਲ ਸਹਿ-ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਬਾਰੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਨੂੰ ਸਾਵਧਾਨ ਕਰਦਾ ਹੈ।ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਦੇ ਆਧਾਰ 'ਤੇ, ਰੈਮਲਟਿਓਨ ਦੀ ਸਿਫਾਰਸ਼ ਕੀਤੀ ਖੁਰਾਕ ਸੌਣ ਦੇ 30 ਮਿੰਟ ਦੇ ਅੰਦਰ 8mg ਲਈ ਜਾਂਦੀ ਹੈ।CYP ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੇ ਨਾਲ ਸਹਿ-ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਦੀ ਸਾਵਧਾਨੀ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, ਇਸਦੀ ਵਰਤੋਂ ਗੰਭੀਰ ਹੈਪੇਟਿਕ ਕਮਜ਼ੋਰੀ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਨਹੀਂ ਕੀਤੀ ਜਾਣੀ ਚਾਹੀਦੀ।ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਧਿਐਨਾਂ ਵਿੱਚ 5% ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਵੇਖੀਆਂ ਗਈਆਂ ਉਲਟ ਘਟਨਾਵਾਂ, ਸੁਸਤੀ, ਚੱਕਰ ਆਉਣੇ, ਮਤਲੀ, ਥਕਾਵਟ, ਸਿਰ ਦਰਦ ਅਤੇ ਇਨਸੌਮਨੀਆ ਸਨ।