ਟ੍ਰਾਂਸ-4-ਡਾਇਮੇਥਾਈਲਾਮਿਨੋਕ੍ਰੋਟੋਨਿਕ ਐਸਿਡ ਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ CAS 848133-35-7 ਸ਼ੁੱਧਤਾ >98.0% (HPLC) ਅਫੈਟੀਨਿਬ ਡਿਮਾਲੀਏਟ ਇੰਟਰਮੀਡੀਏਟ

ਟ੍ਰਾਂਸ-4-ਡਾਇਮੇਥਾਈਲਾਮਿਨੋਕ੍ਰੋਟੋਨਿਕ ਐਸਿਡ ਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ (CAS: 848133-35-7) ਇੱਕ ਰੀਐਜੈਂਟ ਹੈ ਜੋ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਵਾਲੇ ਟਿਊਮਰ ਏਜੰਟਾਂ ਦੀ ਤਿਆਰੀ ਵਿੱਚ ਵਰਤਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਟਰਾਂਸ-4-ਡਾਇਮੇਥਾਈਲਾਮਿਨੋਕ੍ਰੋਟੋਨਿਕ ਐਸਿਡ ਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ ਨੂੰ ਅਫਾਟਿਨਿਬ (ਸੀਏਐਸ: 439081-18-2), ਅਫਾਟਿਨਿਬ ਡਿਮਾਲੀਏਟ (ਸੀਏਐਸ: 850140-73-7), ਨੇਰਾਟਿਨਿਬ (ਸੀਏਐਸ: 698387-09-6) ਦੇ ਵਿਚਕਾਰਲੇ ਹਿੱਸੇ ਵਜੋਂ ਵਰਤਿਆ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ।Afatinib ਬੋਹਰਿੰਗਰ ਇੰਗਲਹਾਈਮ ਦੁਆਰਾ ਵਿਕਸਤ ਗੈਰ-ਛੋਟੇ ਸੈੱਲ ਫੇਫੜੇ ਦੇ ਕਾਰਸੀਨੋਮਾ (NSCLC) ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਪ੍ਰਵਾਨਿਤ ਇੱਕ ਦਵਾਈ ਹੈ।ਇਹ ਐਂਜੀਓਕਿਨੇਸ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਵਜੋਂ ਕੰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ।ਲੈਪਟੀਨਿਬ ਅਤੇ ਨੇਰਾਟਿਨਿਬ ਦੀ ਤਰ੍ਹਾਂ, ਅਫੈਟੀਨਿਬ ਇੱਕ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨਿਹਿਬਟਰ (ਟੀ.ਕੇ.ਆਈ.) ਹੈ ਜੋ ਮਨੁੱਖੀ ਐਪੀਡਰਮਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ 2 (Her2) ਅਤੇ ਐਪੀਡਰਮਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ (EGFR) ਕਿਨੇਸ ਨੂੰ ਵੀ ਅਟੱਲ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ।Afatinib ਨਾ ਸਿਰਫ਼ EGFR ਵਿਰੁੱਧ ਸਰਗਰਮ ਹੈਪਹਿਲੀ ਪੀੜ੍ਹੀ ਦੇ ਟੀਕੇਆਈ ਦੁਆਰਾ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਏ ਗਏ ਪਰਿਵਰਤਨ ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਏਰਲੋਟਿਨਿਬ ਜਾਂ ਗੇਫਿਟਿਨਿਬ, ਪਰ ਉਹਨਾਂ ਲੋਕਾਂ ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਵੀ ਜੋ ਇਹਨਾਂ ਮਿਆਰੀ ਥੈਰੇਪੀਆਂ ਪ੍ਰਤੀ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲ ਨਹੀਂ ਹਨ।Her2 ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਇਸਦੀ ਵਾਧੂ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਕਾਰਨ, ਇਸਦੀ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਹੋਰ EGFR ਅਤੇ Her2 ਦੁਆਰਾ ਚਲਾਏ ਜਾਣ ਵਾਲੇ ਕੈਂਸਰਾਂ ਲਈ ਜਾਂਚ ਕੀਤੀ ਜਾ ਰਹੀ ਹੈ।ਯੂਐਸ ਵਾਈਥ ਕੰਪਨੀ ਦੁਆਰਾ ਵਿਕਸਿਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਨੇਰਾਟਿਨਿਬ ਇੱਕ ਨਾ ਬਦਲਿਆ ਜਾ ਸਕਣ ਵਾਲਾ ਐਪੀਡਰਮਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ (EGFR) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ।ਇਹ ਲੈਪਟੀਨਿਬ ਤੋਂ ਬਾਅਦ HER 2 ਅਤੇ HER1 ਲਈ ਛੋਟੇ ਅਣੂ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰਾਂ ਦਾ ਇੱਕ ਮਲਟੀਪਲ ਟਾਰਗੇਟ ਪੁਆਇੰਟ ਹੈ, ਅਤੇ ਇੱਕ ਅਟੱਲ ErbB ਰੀਸੈਪਟਰ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ।ਨੇਰਾਟਿਨਿਬ ਚੋਣਵੇਂ ਤੌਰ 'ਤੇ EGFR ਪਰਿਵਾਰ ਦੇ HER-1 ਅਤੇ HER-2 ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ (IC50 ਕ੍ਰਮਵਾਰ 92 nmol/L ਅਤੇ 59 nmol/L ਸੀ)।ਕਲੀਨਿਕਲ ਖੋਜ ਨੇ ਦਿਖਾਇਆ ਕਿ ਨੇਰਾਟਿਨਿਬ ਨੇ ਗੈਰ-ਛੋਟੇ ਸੈੱਲ ਫੇਫੜਿਆਂ ਦੇ ਕੈਂਸਰ, ਕੋਲਨ ਕੈਂਸਰ, ਅਤੇ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ 'ਤੇ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਇਲਾਜ ਪ੍ਰਭਾਵ ਪਾਇਆ।ਪੜਾਅⅡਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ ਨੇ ਸੰਕੇਤ ਦਿੱਤਾ ਕਿ ਨੇਰਾਟਿਨਿਬ ਨੇ ਅਡਵਾਂਸਡ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਵਾਲੇ HER-2 ਸਕਾਰਾਤਮਕ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਲਈ ਚੰਗੀ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ੀਲਤਾ ਅਤੇ ਸਹਿਣਸ਼ੀਲਤਾ ਦਿਖਾਈ ਹੈ ਜਿਨ੍ਹਾਂ ਨੂੰ ਟ੍ਰਾਸਟੂਜ਼ੁਮਾਬ ਦਾ ਇਲਾਜ ਮਿਲਿਆ ਸੀ ਜਾਂ ਨਹੀਂ।ਪੜਾਅ Ⅲ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦਾ ਕਲੀਨਿਕਲ ਟ੍ਰਾਇਲ ਸਤੰਬਰ 2014 ਵਿੱਚ ਪੂਰਾ ਹੋਇਆ ਸੀ।