Kwas 5-metyloizoksazolo-4-karboksylowy CAS 42831-50-5 Czystość pośrednia leflunomidu > 99,0% (HPLC)

Kwas 5-metyloizoksazolo-4-karboksylowy (CAS: 42831-50-5) jest półproduktem do syntezy leflunomidu (CAS: 75706-12-6).Leflunomid jest rodzajem izoksazolowych leków immunosupresyjnych o działaniu antyproliferacyjnym, współczesna farmakologia klasyfikuje ten produkt jako leki przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne.Produkt ten można szybko przekształcić w aktywne metabolity i odgrywać rolę w wątrobie i cytoplazmie jelitowej oraz mikrosomach;głównym mechanizmem podczas syntezy DNA jest hamowanie kluczowej aktywności enzymu DHODH (DHODH), tak że nukleotydy w limfocytach B są wyczerpane, kończy się biosynteza DNA i RNA, komórki nie mogą wejść w fazę s i ostatecznie nie mogą namnażają się, powodując działanie przeciwreumatyczne, nadaje się do leczenia dorosłych z aktywnym reumatoidalnym zapaleniem stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, może spowolnić niszczenie kości, złagodzić objawy podmiotowe i podmiotowe.Ponadto leflunomid może również hamować aktywność kinazy tyrozynowej, hamując w ten sposób proliferację limfocytów T, limfocytów B i komórek nieimmunologicznych, ale może również hamować biosyntezę cyklooksygenazy-2 (COX2), hamować syntezę prostaglandyn i wywierać działanie przeciwnowotworowe. przeciwzapalne i hamują uwalnianie histaminy przez komórki tuczne i bazofile.Gdy ten produkt jest stosowany u pacjentów po przeszczepach narządów, dostosowanie dawki jest trudne, stosuje się go głównie w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i innych chorób autoimmunologicznych.