Dimaleinian afatynibu CAS 850140-73-7 Czystość > 99,5% (HPLC) API

Dimaleinian afatynibu (CAS: 850140-73-7), forma dimaleinianu afanitybu, jest dostępnym doustnie środkiem przeciwnowotworowym.Dimaleinian afatynibu jest nieodwracalnym inhibitorem rodziny EGFR z wartościami IC50 wynoszącymi odpowiednio 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM i 14 nM dla EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M i HER2.Dimaleinian afatynibu jest wskazany w leczeniu pierwszego rzutu pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NSCLC) z przerzutami, u których guzy mają delecje egzonu 19 receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR) lub mutacje substytucyjne eksonu 21 (L858R), wykryte przez FDA- zatwierdzony test.W przeszłości standardowa terapia schematem podwójnej chemioterapii opartej na platynie była uważana za standardową terapię pierwszego rzutu dla wszystkich pacjentów z NSCLC.Jednak pojawiające się dowody zidentyfikowały subpopulacje, w których terapia celowana jest bardziej skuteczna, co prowadzi do opracowania leków specyficznych dla mutacji.Dimaleinian afatynibu został opracowany przez firmę Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals. Dimaleinian afatynibu został zatwierdzony przez FDA w 2013 roku jako lek sierocy pod nazwą handlową Gilotrif.Dimaleinian afatynibu jest syntetyzowany chemicznie przy użyciu standardowych metod.Dimaleinian afatynibujest aktywny nie tylko przeciwko mutacjom EGFR, na które celują TKI pierwszej generacji, takie jak erlotynib lub gefitynib, ale także przeciwko mutacjom, takim jak T790M, które nie są wrażliwe na te standardowe terapie.Ze względu na swoją dodatkową aktywność przeciwko Her2 jest badany pod kątem raka piersi, a także innych nowotworów zależnych od EGFR i Her2.