Baloksawir Marboxil CAS 1985606-14-1 Fabryka API Wysoka jakość

Krótki opis:

Nazwa chemiczna: Baloksawir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Wygląd: Proszek o barwie białej do białawej

Test: 98,0% ~ 102,0%

W leczeniu zakażeń grypą A i grypą B

Kontakt: dr Alvin Huang

Telefon komórkowy/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Wyślij e-mail do nas

Szczegóły produktu

Produkty powiązane

Tagi produktów

Opis:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. jest wiodącym producentem Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) o wysokiej jakości.Ruifu Chemical może zapewnić dostawę na całym świecie, konkurencyjne ceny, doskonałą obsługę, dostępne małe i hurtowe ilości.Kup Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Właściwości chemiczne:

Nazwa chemiczna	Baloksawir Marboxil
Synonimy	BXM;S-033188
Numer CAS	1985606-14-1
Stan magazynowy	W magazynie, skala produkcji do setek kilogramów
Formuła molekularna	C27H23F2N3O7S
Waga molekularna	571,55
Gęstość	1,57±0,10 g/cm3
Rozpuszczalność	Rozpuszczalny w DMSO
Przechowywanie długoterminowe	Przechowywać długoterminowo w temperaturze -20 ℃
COA i MSDS	Dostępny
Pochodzenie	Szanghai Chiny
Marka	Firma chemiczna Ruifu

Specyfikacje:

Przedmiot	Specyfikacje
Wygląd	Proszek o barwie białej do białawej
Identyfikacja	Widmo IR odpowiada standardowi odniesienia Czas retencji odpowiada standardowi odniesienia
Zawartość wody (przez KF)	≤1,0%
Strata przy suszeniu	≤1,0%
Pozostałości po zapłonie	≤0,50%
Metale ciężkie	≤20ppm
Substancje pokrewne
Maksymalna indywidualna nieczystość	≤0,50%
Całkowite zanieczyszczenia	≤1,0%
Rozmiar cząsteczki	Przełęcz D90 150um
Czystość chiralna	≥99,0%
Czystość	≥99,0%
Analiza	98,0%~102,0%
Pozostałości rozpuszczalników	Przestrzegaj wymagań ICH
Wysyłka	Wysyłka z paczką lodu
Norma testowa	Standard korporacyjny
Stosowanie	API, w leczeniu zakażeń grypą A i grypą B

Opakowanie i przechowywanie:

Pakiet:Butelka, worek z folii aluminiowej, 25 kg / bęben kartonowy lub zgodnie z wymaganiami klienta.
Warunki przechowywania:Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty i przechowywać w chłodnym, suchym (2~8℃) i dobrze wentylowanym magazynie, z dala od niezgodnych substancji.Chronić przed światłem i wilgocią.
Wysyłka:Dostarcz na cały świat drogą powietrzną, przez FedEx / DHL Express.Zapewnij szybką i niezawodną dostawę.

Zalety:

Często zadawane pytania:

1985606-14-1 - Zastosowanie:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) jest lekiem przeciwwirusowym opracowanym przez japońską firmę farmaceutyczną Shionogi Co. i firmę Roche do leczenia infekcji grypą A i grypą B.Lek został pierwotnie dopuszczony do stosowania w Japonii w lutym 2018 r. i zatwierdzony przez FDA w dniu 24 października 2018 r. do leczenia ostrej niepowikłanej grypy u pacjentów w wieku 12 lat i starszych, u których objawy nie występowały dłużej niż 48 godzin. Etykieta.Baloksawir marboxil, inhibitor kap-endonukleazy, ma unikalny mechanizm działania w porównaniu z obecnie istniejącą klasą leków z grupy inhibitorów neuraminidazy, stosowanych w leczeniu zakażeń grypowych.Baloxavir Marboxil to nowy lek przeciw grypie o nowym mechanizmie działania.Baloksawir Marboxil jest prolekiem kwasu baloksawiru (S-033447), który silnie i selektywnie hamuje endonukleazę zależną od czapeczki w podjednostce polimerazy PA wirusów grypy A i B, prowadząc do hamowania transkrypcji i replikacji RNA.Baloksawir był również badany pod kątem jego potencjału w leczeniu COVID-19, ale nie zaobserwowano żadnych udowodnionych korzyści.

1985606-14-1 - Mechanizm działania:

Baloksawir Marboxil jest lekiem przeciw grypie, a konkretnie inhibitorem enzymu ukierunkowanym na aktywność endonukleazy zależnej od czapeczki wirusa grypy, która jest jedną z aktywności kompleksu wirusowej polimerazy.W szczególności hamuje proces znany jako wyrywanie czapeczki, w którym wirus uzyskuje krótkie startery z czapeczkami z transkryptów RNA komórki gospodarza, które następnie wykorzystuje do katalizowanej przez polimerazę syntezy potrzebnych mu wirusowych mRNA.Podjednostka polimerazy wiąże się z pre-mRNA gospodarza na ich czapkach 5 ', a następnie aktywność endonukleazy polimerazy katalizuje jej rozszczepienie „po 10–13 nukleotydach”.Jako taki, jego mechanizm różni się od inhibitorów neuraminidazy, takich jak oseltamiwir i zanamiwir.

1985606-14-1 - Farmakokinetyka:

Baloksawir Marboxil jest selektywnym inhibitorem endonukleazy zależnej od kapu grypy, który zapobiega funkcji polimerazy, a tym samym replikacji mRNA wirusa grypy 5, 3. Wykazuje działanie terapeutyczne przeciwko zakażeniom wirusami grypy A i B, w tym szczepom opornym na obecne leki przeciwwirusowe 1. Lek ten hamuje enzym wymagany do replikacji wirusa, w ten sposób szybko lecząc infekcję wirusem grypy 5, Label i łagodząc objawy związane z infekcją.Wykazano, że pojedyncza dawka tego środka była lepsza niż placebo w łagodzeniu objawów grypy i lepsza zarówno od oseltamiwiru, jak i placebo pod względem wyników wirusologicznych (oznaczona zmniejszonym mianem wirusa).

1985606-14-1 - Wskazania:

Baroksawir jest odpowiedni dla pacjentów w wieku ≥ 12 lat cierpiących na ostrą niepowikłaną grypę, u których objawy nie trwają dłużej niż 48 godzin.Należy zwrócić uwagę na ograniczenia leków: wirus grypy zmienia się w czasie i istnieją takie czynniki, jak typ i podtyp wirusa.Gdy zmieni się lekooporność wirusa i patogenność wirusa, skuteczność kliniczna leków przeciwwirusowych może ulec osłabieniu.Podejmując decyzję o przyjmowaniu bazylowiru dipiwoksylu, należy wziąć pod uwagę dostępne informacje dotyczące wrażliwości lokalnego szczepu wirusa epidemicznego na lek.

1985606-14-1 - Zastosowania:

Baloxavir Marboxil jest lekiem przeciwgrypowym, przeciwwirusowym, przyjmowanym doustnie w postaci tabletki jednodawkowej przez osoby w wieku 12 lat lub starsze, u których objawy tej infekcji utrzymywały się nie dłużej niż 48 godzin. baloksawiru marboxilu podawanego po 48 godzinach nie badano.

1985606-14-1 - Przeciwwskazania:

Baloksawiru Marboxil nie należy podawać jednocześnie z produktami mlecznymi, napojami wzbogaconymi w wapń, środkami przeczyszczającymi, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy lub doustnymi suplementami zawierającymi wapń, żelazo, magnez, selen, glin lub cynk.

1985606-14-1 - Skutki uboczne:

Częste działania niepożądane po podaniu pojedynczej dawki baloksawiru marboxilu obejmują biegunkę, zapalenie oskrzeli, przeziębienie, ból głowy i nudności.Zdarzenia niepożądane zgłoszono u 21% osób, które otrzymały baloksawir, 25% osób otrzymujących placebo i 25% osób otrzymujących oseltamiwir.

1985606-14-1 - Przygotowanie:

W japońskim patencie JP6212678 opisano sposób syntezy Baloksawiru Marboxilu.Kwas 3,4-difluorobenzoesowy wykorzystano jako surowiec do reakcji z DMF pod działaniem LDA do otrzymania kwasu 2-formylo-3,4-difluorobenzoesowego.Następnie tworzy tioacetal z tiofenolem, następnie jest redukowany i rozdzielany boranem, otrzymując 2-fenylotiometylo-3,4-difluorob, 8-difluorodibenzo[B,e]tiazepin-11(6H)-on, a na koniec kluczowy fragment tiazepiny W wyniku redukcji borowodorkiem sodu otrzymuje się 7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[B,e]tiazepino-11-alkohol.Zastosowanie kwasu 3-(benzyloksy)-4-okso-4H-pirano-2-karboksylowego do reakcji z mrówczanem tert-butylu po estryfikacji w celu uzyskania 3-(benzyloksy)-1-((tert-butoksykarbonylo)amino)-4-okso wodzian -1,4-dihydropirydyno-2-mrówczanu metylu, a następnie z 2-(2,2-dimetoksyetoksy)etyloaminą ulega reakcji wymiany uretanowej, a następnie cyklizuje pod działaniem kwasu metanosulfonowego do 7-(benzyloksy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oksazyno[3,4-c]pirydyno[2,1-f][1,2,4]triazyno-6,8-dion półwodzian, to jest skondensowany z kwasem (R)-tetrahydrofurano-2-mrówkowym, następnie krystalizowany i rozdzielony, a następnie chiralna grupa pomocnicza jest usuwana w celu uzyskania kluczowej chiralnej macierzystej cząsteczki pierścieniowej (R)-7-(benzyloksy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4]oksazyno[3,4-c]pirydo[2,1-f][1,4]triazyno-6,8-dion.Następnie kluczowa cząsteczka pierścienia macierzystego jest wykorzystywana do wymiany z n-heksanolem pod działaniem odczynnika Grignarda, a następnie z kluczowym fragmentem tiazepiny 7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[B,e]tiazepiny-11-alkoholu dokującego , a na koniec debiutancja i kondensacja z chloromrówczanem metylu w celu uzyskania produktu końcowego Baloxavir Marboxil.