Lapatinib Baza CAS 231277-92-2 Czystość ≥99,0% (HPLC)
Nazwa chemiczna | Baza lapatynibu |
Synonimy | lapatynib;N-[3-chloro-4-[(3-fluorobenzylo)oksy]fenylo]-6-[5-[[(2-(metylosulfonylo)etylo]amino]metylo]furan-2-ylo]chinazolin-4-amina N-[3-chloro-4-[(3-fluorobenzylo)oksy]fenylo]-6-[5-[[[2-(metylosulfonylo)etylo]amino]metylo]-2-furylo]-4-chinazolinamina |
Numer CAS | 231277-92-2 |
Stan magazynowy | w magazynie |
Formuła molekularna | C29H26ClFN4O4S |
Waga molekularna | 581.06 |
Temperatura topnienia | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Gęstość | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA i MSDS | Dostępny |
Marka | Firma chemiczna Ruifu |
Przedmiot | Specyfikacje |
Wygląd | Prawie biały lub jasnożółty krystaliczny proszek |
Identyfikacja | podczerwień;HPLC |
Czystość / Metoda analizy | ≥99,0% (HPLC) |
Temperatura topnienia | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Strata przy suszeniu | ≤0,50% |
Pozostałości po zapłonie | ≤0,10% |
Metale ciężkie (jako Pb) | ≤20ppm |
Organiczne zanieczyszczenia lotne | Spełnij wymagania |
Substancje pokrewne | |
Pojedyncze zanieczyszczenie | ≤0,30% |
Całkowite zanieczyszczenia | ≤1,00% |
Norma testowa | Standard korporacyjny |
Okres przydatności do spożycia | 2 lata przy prawidłowym przechowywaniu |
Stosowanie | API, doustne leczenie raka piersi |
Pakiet: Butelka, worek z folii aluminiowej, 25 kg / bęben kartonowy lub zgodnie z wymaganiami klienta
Warunki przechowywania:Przechowywać w szczelnie zamkniętych pojemnikach w chłodnym i suchym miejscu;Chronić przed światłem i wilgocią
API (CAS: 231277-92-2)jest lekiem do celowanej terapii raka piersi, jest inhibitorem kinazy tyrozynowej, może skutecznie hamować aktywność kinazy tyrozynowej receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu -1 (ErbB1) i receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu (ErbB2) -2.Jest wyjątkowy, ponieważ może odgrywać rolę na różne sposoby, dzięki czemu komórki raka piersi nie mogą otrzymywać sygnału potrzebnego do wzrostu.Mechanizm działania polega na hamowaniu wewnątrzkomórkowych miejsc ATP EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-2), aby zapobiegać fosforylacji i aktywacji komórek nowotworowych oraz blokować hamowanie przekazywania sygnałów przez EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-1) jednorodny i niejednorodny dwa agregaty.Kombinacja (CAS: 231277-92-2) z kapecytabiną jest stosowana w leczeniu pacjentów z zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi z nadekspresją ludzkiego receptora naskórkowego2, leczonych już antracyklinami, paklitakselem i trastuzumabem.Badania kliniczne wykazały, że skutecznie leczy również pacjentów z rakiem typu HER2 z opornością na Herceptin.
Lapatynib w skojarzeniu z kapecytabiną jest odpowiedni do leczenia pacjentów z zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi z nadekspresją HER2 (nadekspresja ErbB-2) i wcześniej leczonych antracyklinami, paklitakselem i trastuzumabem.
Tabletki lapatynibu in vitro mogą hamować CYP3A4 i CYP2C8 w stężeniach terapeutycznych i są metabolizowane głównie przez CYP3A4.leki, które hamują aktywność tego enzymu, mogą znacznie zwiększyć stężenie leku we krwi lapatynibu.Ketokonazol, 0,2 g za każdym razem, 2 razy dziennie, może zwiększyć AUC lapatynibu o 3 ~ 7 razy i wydłużyć okres półtrwania o 1,7 razy po 7 dniach.Zdrowi ochotnicy przyjmowali induktor CYP3A4 doustnie, każdorazowo po 100 mg, dwa razy dziennie i zmieniali dawkę na 200 mg za każdym razem po 3 dniach, dzieląc 17 dni dwa razy dziennie.AUC lapatynibu zmniejszyło się o 72%.Lapatynib jest podłożem transportowym dla P-glikoproteiny, a leki hamujące glikoproteinę mogą zwiększać stężenie leku we krwi.
Lapatinib to nowy lek do celowanej terapii raka piersi opracowany przez GlaxoSmithKline, Wielka Brytania.Jest to inhibitor kinazy tyrozynowej, który może skutecznie hamować aktywność kinazy tyrozynowej receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu -1 (ErbB1) i receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu -2 (ErbB2).Jest wyjątkowy, ponieważ może działać na różne sposoby, dzięki czemu komórki raka piersi nie mogą otrzymywać sygnałów potrzebnych do wzrostu.Mechanizm działania polega na hamowaniu miejsc ATP EGFR(ErbB-1) i HER2(ErbB-2) w komórkach, aby zapobiec fosforylacji i aktywacji komórek nowotworowych oraz blokowaniu sygnałów obniżających poziom poprzez homogenne i heterogenne dimery EGFR(ErbB -1) i HER2(ErbB-1).Ukierunkowana molekularnie terapia raka piersi odnosi się do leczenia onkogenów i powiązanych produktów ekspresji związanych z występowaniem i rozwojem raka piersi.Leki ukierunkowane molekularnie hamują lub zabijają komórki nowotworowe poprzez blokowanie transdukcji sygnału w komórkach nowotworowych lub komórkach pokrewnych w celu kontrolowania zmian w ekspresji genów komórkowych.14 marca 2007 r. amerykański urząd ds. żywności i leków zatwierdził połączenie lapatynibu i xelody (kapecytabiny) do leczenia pacjentów z zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi z nadekspresją receptora ludzkiego czynnika naskórkowego 2 (ErbB2) i leczonych antracyklinami, paklitakselem i trastuzumabem .Badania kliniczne pokazują, że ten produkt ma również dobre działanie kliniczne u pacjentów z rakiem piersi HER2, u których rozwinęła się lekooporność na Herceptin firmy Roche (Herceptin).lapatynib jest nowym ukierunkowanym lekiem przeciwnowotworowym.Może działać jednocześnie na cele Her-1 i Her-2.Biologiczny wpływ tego sposobu działania na proliferację i wzrost komórek nowotworowych jest znacznie większy niż efekt tylko jednego celu.Tak zwane celowane leki terapeutyczne odnoszą się do leków, które wykorzystują pewne receptory, geny lub kluczowe białka jako cele do zabijania powiązanych komórek nowotworowych w ukierunkowany sposób.