Apiksaban Związek pośredni CAS 503615-03-0 3-Morfolino-1-(4-nitrofenylo)-5,6-dihydropirydyn-2(1H)-on Czystość ≥99,0% (HPLC)

3-morfolino-1-(4-nitrofenylo)-5,6-dihydropirydyn-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) jest półproduktem do syntezy apiksabanu (CAS: 503612-47-3) .
Apiksaban to nowy rodzaj doustnego inhibitora czynnika Xa, opracowany wspólnie przez firmy Bristol-Myers Squibb i Pfizer.Nazwa handlowa to Eratol, który jest nowym rodzajem doustnego antykoagulantu.Hamując ważny czynnik krzepnięcia Xa, apiksaban może zapobiegać wytwarzaniu trombiny i zakrzepicy.
26 kwietnia 2007 r. firma Bristol-Myers Squibb połączyła siły z firmą Pfizer, aby ogłosić współpracę w zakresie opracowania nowego doustnego antykoagulantu Apixaban będącego własnością firmy Bristol-Myers Squibb jako ulepszonej alternatywy dla warfaryny.Zgodnie z umową o współpracy, Pfizer wpłaci zaliczkę w wysokości 0,25 mld USD firmie Bristol-Myers Squibb na pokrycie 60% całkowitych kosztów opracowania antykoagulantu Apixaban (wdrożenie od 1 stycznia 2007 r.), podczas gdy Bristol-Myers Squibb poniesie pozostałe 40%, uzyskując tym samym prawo do wspólnego opracowywania i sprzedaży leku.
W maju 2011 r. Apiksaban jako pierwszy zatwierdził profilaktykę zakrzepicy żylnej u dorosłych pacjentów poddawanych planowej operacji wymiany stawu biodrowego lub kolanowego w 27 krajach UE, Islandii i Norwegii.
W dniu 20 listopada 2012 r. Komisja Europejska zatwierdziła Ererto (Apixaban) do stosowania w profilaktyce udaru mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) z jednym lub kilkoma czynnikami ryzyka.Następnie Kanadyjska Agencja ds. Żywności i Leków, Japonia i amerykańska FDA zatwierdziły Ererto (Apixaban) do zapobiegania udarowi mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) z jednym lub kilkoma czynnikami ryzyka.
12 kwietnia 2013 r. Oficjalnie ogłoszono, że nowy lek przeciwzakrzepowy Eloto (ELIQUIS) (apiksaban) opracowany wspólnie przez Bristol-Myers Squibb i Pfizer został oficjalnie wprowadzony na giełdę w Chinach.Ererto to nowy doustny inhibitor czynnika Xa do zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych pacjentów poddawanych planowej alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego.Jego lista zapewnia bezpieczny i skuteczny nowy wybór klinicznej antykoagulacji po operacjach ortopedycznych i przynosi dobre wieści chińskim pacjentom poddawanym planowej wymianie stawu biodrowego / kolanowego.Badania kliniczne potwierdziły, że w porównaniu z 40 mg enoksaparyny raz dziennie, 2 razy dziennie doustne podawanie Eratolu (Apixaban) 2,5 mg jest skuteczniejsze w zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacji wszczepienia endoprotezy stawu biodrowego lub kolanowego i nie zwiększa ryzyka krwawienia.