Bursztynian trelagliptyny Pośredni CAS 865759-24-6 Czystość > 98,0% (HPLC)

2-((6-chloro-3-metylo-2,4-diokso-3,4-dihydropirymidyn-1(2H)-ylo)metylo)-4-fluorobenzonitryl (CAS: 865759-24-6) jest stosowany jako półprodukt bursztynianu trelagliptyny (CAS: 1029877-94-8).Bursztynian trelagliptyny, opracowany przez firmę Takeda z Japonii, wprowadzony na rynek w marcu 2015 r. pod nazwą handlową Zafatek, jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2.Trelagliptyna jest ultradługo działającym inhibitorem dipeptydylopeptydazy IV (DPP-4) poprzez selektywne i ciągłe hamowanie DPP-4 w celu kontrolowania poziomu cukru we krwi.Trelagliptyna jest pierwszym dostępnym na rynku lekiem hipoglikemizującym co tydzień, a podobne dostępne na rynku inhibitory DPP-4 należy przyjmować raz dziennie.Zalety leku Zafatek niewątpliwie zapewnią wygodniejsze opcje leczenia dla pacjentów z cukrzycą.Oczekuje się, że znacznie poprawi wygodę i zgodność pacjentów.26 marca 2015 r. japoński gigant farmaceutyczny Takeda ogłosił, że nowy lek przeciwcukrzycowy Zafatek został zatwierdzony przez japońskie Ministerstwo Zdrowia, Pracy i Opieki Społecznej (MHLW) do leczenia cukrzycy typu 2.Zatwierdzenie oznacza, że ​​Zafatek staje się pierwszym doustnym lekiem hipoglikemizującym tygodniowo na światowym rynku, a także stanowi przebój firmy Takeda na rynku diabetologicznym.
Trelagliptyna jest stosowanym raz w tygodniu inhibitorem dipeptydylopeptydazy IV (DPP-4), który kontroluje poziom cukru we krwi poprzez selektywne i ciągłe hamowanie DPP-4.DPP-4 jest enzymem, który może inicjować inaktywację inkretyny (glukagonopodobnego peptydu -1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (GIP)), które odgrywają ważną rolę w regulacji poziomu glukozy we krwi.Hamowanie DPP-4 może zwiększać wydzielanie insuliny zależne od poziomu cukru we krwi, kontrolując w ten sposób poziom cukru we krwi.Trelagliptyna NDA została złożona na podstawie danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa z kilku badań klinicznych III fazy przeprowadzonych na japońskich pacjentach z cukrzycą typu 2.Skuteczność trelagliptyny została potwierdzona we wszystkich badaniach i ma dobre bezpieczeństwo i tolerancję.Podawanie trelagliptyny raz w tygodniu może skutecznie kontrolować poziom cukru we krwi i oczekuje się, że poprawi przestrzeganie zaleceń lekarskich przez pacjentów.