Octan cetroreliksu CAS 130143-01-0 Czystość peptydu antagonisty GnRH (HPLC) ≥ 98,0% Wysoka jakość

Octan cetroreliksu (CAS 130143-01-0) jest antagonistą hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH), który jest sprzedawany głównie pod marką Cetrotide.Syntetyczny dekapeptyd jest używany w rozrodzie wspomaganym do hamowania przedwczesnych skoków hormonu luteinizującego.Lek działa poprzez blokowanie działania GnRH na przysadkę mózgową, w ten sposób szybko hamując produkcję i działanie hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH).Cetrorelix Acetate składa się z różnych nienaturalnych aminokwasów, które zapobiegają wczesnej owulacji w badaniach klinicznych, co prowadzi do zebrania owulacji i terapii technikami wspomaganego rozrodu u pacjentek poddawanych kontrolowanej stymulacji jajników.
Wskazania Cetrorelix Acetate jest sztucznym hormonem, który blokuje działanie hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH).W technologii wspomaganego rozrodu, u pacjentek z kontrolowaną stymulacją jajników, zapobiegają przedwczesnej owulacji.
Działanie farmakologiczne Octan cetroreliksu jest antagonistą hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH).GnRH może wiązać się z receptorami błonowymi komórek przysadki mózgowej.Octan cetroreliksu kompetycyjnie wiąże się z tymi receptorami z endogennym GnRH, hamując w ten sposób zależnie od dawki wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) przez przysadkę gruczołową.Działanie hamujące występowało natychmiast po podaniu octanu cetroreliksu, a działanie hamujące można było utrzymać przez ciągłe leczenie.u kobiet Cetrorelix Acetate może opóźnić szczyt LH, opóźniając w ten sposób owulację.W przypadku kobiet poddawanych stymulacji jajników czas działania był zależny od dawki.Oszacowano, że pojedyncza dawka 3 mg cetroreliksu ma działanie hamujące przez co najmniej 4 dni, przy czym działanie hamujące wynosi około 70% w dniu 4. Powtarzane podawanie 0,25 mg octanu cetroreliksu co 24 godziny może utrzymać jego działanie.Antagonizujące hormony działanie octanu cetroreliksu ulegało całkowitemu odwróceniu pod koniec leczenia zarówno u zwierząt, jak i u ludzi.
Aktywność biologiczna Octan cetroreliksu jest silnym antagonistą receptora GnRH z wartością IC50 1,21 nM.
Docelowe IC50: 1,21 nM GnRH.