N-(5-amino-2-metylofenylo)-4-(3-pirydylo)-2-pirymidyna CAS 152460-10-1 Mesylan imatynibu Pośrednia Wysoka czystość

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. jest wiodącym producentem i dostawcą N-(5-amino-2-metylofenylo)-4-(3-pirydylo)-2-pirymidyny (CAS: 152460-10-1) o wysokiej jakości .
N-(5-amino-2-metylofenylo)-4-(3-pirydylo)-2-pirymidyna (CAS: 152460-10-1) jest związkiem pośrednim typowo w syntezie mesylanu imatinibu (CAS: 220127-57-1) ) API.
Mesylan imatinibu jest małą cząsteczką, która hamuje białkową kinazę tyrozynową c-Abl, kinazę szczególnie ważną dla proliferacji przewlekłej białaczki szpikowej (CML).Zdarzenie translokacji między chromosomami 9 i 22 generuje chromosom Philadelphia, który następnie wytwarza białko fuzyjne Bcr-Abl o nieprawidłowej aktywności kinazy, która promuje szybką proliferację komórek.Mesylan imatinibu wiąże tę kluczową kinazę, zatrzymując wzrost związany z CML.Ponadto wykazano, że mesylan imatynibu hamuje PDGFR i kinazy tyrozynowe związane z c-Kit.Preparaty zawierające mesylan imatinibu stosowano w leczeniu różnych nowotworów.
Mesylan imatynibu jest inhibitorem kinazy tyrozynowej.Wysoce specyficzny dla BCR-ABL, enzymu związanego z przewlekłą białaczką szpikową (CML) i niektórymi postaciami ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL).Jest silnym i selektywnym inhibitorem kinazy tyrozynowej v-Abl (IC50 = 38 nM).Hamuje również PDGFR i c-kit.Wykazuje selektywność wobec v-Abl w porównaniu z panelem innych kinaz białkowych tyrozynowych i serynowo/treoninowych.Selektywnie hamuje stymulowany przez PDGF wzrost komórek PB-3 transformowanych v-abl i komórek BALB/c 3T3 transformowanych v-sis in vitro.Wykazuje działanie przeciwnowotworowe u myszy z komórkami AMuLV lub BABL/c 3T3 v-sis.Hamuje replikację SARS-CoV i MERS-CoV in vitro (wartości EC50 wynoszą odpowiednio 9,823 i 17,689 μM).