Ketorolak CAS 74103-06-3 Czystość >98,5% (HPLC)

Ketorolak (CAS: 74103-06-3) to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny, pochodna pirolidonu. Budowa chemiczna i działanie farmakologiczne są podobne do tolektyny, kwasu zoestetycznego i indometacyny.Hamując cyklooksygenazę, hamuje syntezę i uwalnianie prostaglandyn oraz działa przeciwzapalnie.Może obniżać temperaturę wywołaną przez źródło ciepła, co wiąże się z hamowaniem syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Ma silne działanie przeciwbólowe i umiarkowane przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i hamujące agregację płytek krwi, nie hamuje oddychania i uzależnienie.W doświadczeniach na zwierzętach działanie przeciwbólowe jest silniejsze niż aspiryna, indometacyna i naproksen. Jest równe lub lepsze niż przeciwzapalne działanie naproksenu i indometacyny, fenylobutazonu. Jego działanie przeciwgorączkowe na szczury jest silniejsze niż aspiryna i fenylobutazon i to samo z indometacyna i naproksen. Hamuje agregację płytek indukowaną przez kwas arachidonowy i kolagen.Ale nie hamuje indukcji difosforanu adenozyny (ADP).Ten produkt jest szybko i całkowicie wchłaniany po wstrzyknięciu domięśniowym i jest prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Pokarm może spowolnić szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania, a biodostępność wynosi 80% ~ 100%.10 minut po wstrzyknięciu domięśniowym 30 mg zwykle łagodzi ból w oczywisty sposób.Po 50 minutach maksymalne stężenie w osoczu wynosi do 2,2 g/ml.Po 30-60 minutach podawania doustnego ból wyraźnie ustępuje, a stężenie w osoczu osiąga szczyt po 1,5 do 4 godzin.Okres półtrwania w osoczu młodych ludzi wynosi około 5,3 godziny, au osób starszych około 7 godzin, a działanie przeciwbólowe można utrzymać przez 6 ~ 8 godzin.91,4% zostanie wydalone z moczem, reszta z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek całkowity klirens osoczowy zmniejsza się, a okres półtrwania wydłuża, dlatego należy zmniejszyć dawkę.

Zastosowanie kliniczne: Ketorolak stosuje się głównie w krótkotrwałym leczeniu bólu, w tym bólu pooperacyjnego (m.in. brzucha, klatki piersiowej, urologii, ginekologii, oddziału stomatologii, chirurgii ortopedycznej i bólu) oraz ostrych bólów mięśni szkieletowych o różnych przyczynach, takich jak skręcenie, zwichnięcie, złamanie i uszkodzenie tkanek miękkich oraz inny ból spowodowany innymi chorobami, takimi jak ból poporodowy, ostra kolka nerkowa, ból zęba, rwa kulszowa, późny ból nowotworowy, ból rany, kolka żółciowa itp. Można go stosować jako substytut morfiny i petydyny.