Takrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 Fabryka API Wysoka czystość

Takrolimus (także FK-506 lub Fujimycyna) jest lekiem immunosupresyjnym, którego głównym zastosowaniem jest po przeszczepieniu narządu w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego pacjenta, a tym samym ryzyka odrzucenia narządu.Stosowany jest również w preparacie miejscowym w leczeniu ciężkiego atopowego zapalenia skóry, ciężkiego opornego zapalenia błony naczyniowej oka po przeszczepach szpiku kostnego oraz bielactwa skóry.Takrolimus został po raz pierwszy wyekstrahowany z bulionu fermentacyjnego Streptomyces tsukuba, drobnoustroju glebowego znalezionego w Tsukuba w Japonii.Nazwa takrolimus pochodzi od litery „t” dla Tsukuba, nazwy góry, z której pobrano próbkę gleby, „acrol” dla makrolidu i „imus” dla środka immunosupresyjnego.Chociaż strukturalnie nie spokrewniony z cyklosporyną, takrolimus wykazuje podobne spektrum działania immunosupresyjnego jak ten lek na poziomie komórkowym i molekularnym.Wstępne badania wykazały, że takrolimus jest silnym lekiem immunosupresyjnym, wykazującym in vitro około 100-krotnie większą siłę działania niż cyklosporyna w hamowaniu aktywacji limfocytów T.Późniejsze badania in vivo wykazały, że takrolimus jest skuteczny zarówno w hamowaniu spontanicznej i eksperymentalnej choroby autoimmunologicznej, jak i w zapobieganiu odrzuceniu alloprzeszczepów i ksenoprzeszczepów w zwierzęcych modelach przeszczepów narządów.Początkowo takrolimus był stosowany do ogólnoustrojowej immunosupresji u pacjentów, którzy przeszli alloprzeszczepy, aby powstrzymać ich przed odrzuceniem nowych przeszczepów.Wkrótce jednak, dzięki przypadkowi nauki, zauważono, że takrolimus może dawać korzystne wyniki w chorobach skóry u niektórych pacjentów, którzy przeszli przeszczep.Odkrycie takrolimusu doprowadziło zatem do lepszego zrozumienia patologii skóry, na przykład atopowego zapalenia skóry.Później pojawiły się doniesienia o innych miejscowych zastosowaniach takrolimusu, a zastosowanie tego środka w dermatologii stopniowo się rozszerza.