Kwas zoledronowy CAS 118072-93-8 Czystość ≥99,7% Fabryka API Wysoka jakość

Kwas zoledronowy (CAS 118072-93-8) jest silnym inhibitorem syntazy bisfofonianu difosforanu farnezylu (FPP) (IC50=20 nM).Hamuje resorpcję kości za pośrednictwem osteoklastów.Hamuje również sygnalizację Ras i wzrost guza oraz indukuje apoptozę w komórkach raka trzustki.Odwraca przejście nabłonkowo-mezenchymalne i hamuje odnowę komórek raka piersi poprzez inaktywację NF-κB.Kwas zoledronowy został zatwierdzony przez amerykańską FDA w 2001 roku do leczenia hiperkalcemii w chorobie nowotworowej, powikłania metabolicznego, które może zagrażać życiu.Hiperkalcemia nowotworowa może wystąpić nawet u 50% pacjentów z rozpoznaniem zaawansowanego raka piersi, szpiczaka mnogiego i niedrobnokomórkowego raka płuca.Ten stan powstaje, gdy cząsteczki chemiczne wytwarzane przez guz powodują nadmierną stymulację osteoklastów.Wraz ze wzrostem degradacji kości następuje jednoczesne uwalnianie wapnia do osocza.Gdy stężenie wapnia w surowicy gwałtownie wzrasta, nerki nie są w stanie poradzić sobie z przeciążeniem i dochodzi do hiperkalcemii.Kwas zoledronowy skutecznie zmniejsza stężenie wapnia w osoczu poprzez hamowanie resorpcji kości (hamowanie aktywności osteoklastów i indukcja apoptozy osteoklastów).Dodatkowo kwas zoledronowy został zatwierdzony przez amerykańską FDA do leczenia szpiczaka mnogiego i przerzutów do kości związanych z nowotworami litymi (np. prostaty i płuc).