د لیپټینیب بیس CAS 231277-92-2 پاکوالی ≥99.0٪ (HPLC)
کیمیاوي نوم | د لیپټینیب بیس |
مترادف | لپاتينب;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ؛ N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
د CAS شمیره | ۲۳۱۲۷۷-۹۲-۲ |
د سټاک حالت | په ګدام کښي |
مالیکولر فورمول | C29H26ClFN4O4S |
مالیکولر وزن | 581.06 |
د وېلې کېدو نقطه | 141.0~149.0℃ |
کثافت | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA او MSDS | شته |
برانډ | رویفو کیمیکل |
توکي | مشخصات |
بڼه | تقریبا سپین یا روښانه ژیړ کرسټال پوډر |
پیژندنه | IR;HPLC |
د پاکوالي / تحلیل میتود | ≥99.0% (HPLC) |
د وېلې کېدو نقطه | 141.0~149.0℃ |
په وچولو کې زیان | ≤0.50% |
په اور لګیدو کې پاتې شوني | ≤0.10% |
درنې فلزات (د Pb په توګه) | ≤20ppm |
عضوي بې ثباته ناپاکۍ | اړتیا پوره کړئ |
اړونده مواد | |
واحد ناپاکی | ≤0.30% |
ټول ناپاکۍ | ≤1.00% |
د ازموینې معیار | د سوداګرۍ معیاري |
د شیلف ژوند | 2 کاله کله چې په سمه توګه ذخیره شي |
کارول | API، د سینې سرطان لپاره د شفاهي درملنه |
بسته: بوتل، د المونیم ورق کڅوړه، 25kg / د کارت بورډ ډرم، یا د پیرودونکي اړتیا سره سم
د ذخیره کولو شرایط:په مهر شوي کانتینرونو کې په یخ او وچ ځای کې ذخیره کړئ؛د رڼا او رطوبت څخه ساتنه وکړئ
API (CAS: 231277-92-2)د سینې سرطان درمل هدف شوي درملنه ده، د tyrosine kinase inhibitor دی، کولی شي په مؤثره توګه د انسان د ایپیډرمل ودې فاکتور ریسیپټر -1 (ErbB1) او د انسان ایپیډرمل ودې فاکتور ریسیپټر (ErbB2) tyrosine kinase فعالیت -2 مخنیوی وکړي.دا ځانګړی دی چې دا کولی شي په مختلفو لارو کې رول ولوبوي، نو د سینې سرطان حجرې نشي کولی د ودې لپاره اړین سیګنال ترلاسه کړي.د عمل میکانیزم دا دی چې د انټرا سیلولر EGFR (ErbB-1) او HER2 (ErbB-2) ATP سایټونو مخه ونیسي ترڅو د تومور حجرو فاسفوریلیشن او فعالیدو مخه ونیسي ، او د EGFR (ErbB-1) لخوا د سیګنال ښکته تنظیم مخه ونیسي او HER2 (ErbB-1) همجنس او متفاوت دوه مجموعې.د (CAS: 231277-92-2) د Capecitabine سره ترکیب د هغو ناروغانو د درملنې لپاره کارول کیږي چې د سینې د پرمختللي یا میټاسټاټیک سرطان سره د انسان د ایپیډرمل ریسیپټر 2 ډیر تاثیر لري چې دمخه یې د انتراسایکلینز ، پیکلیټیکسیل او ټراسټوزوماب سره درملنه شوې.کلینیکي ازموینو ښودلې چې دا په مؤثره توګه د HER2 ډوله سرطان ناروغانو درملنه کوي د Herceptin مقاومت سره.
لپاتینیب د Capecitabine سره په ترکیب کې د HER2 (ErbB-2 overexpression) سره د پرمختللي یا میټاسټیک سینې سرطان ناروغانو درملنې لپاره مناسب دی او پخوانۍ درملنې په شمول د انتراسایکلینز ، پالیټاکسیل او ټراسټوزوماب.
د ویټرو لپټینیب ټابلیټونه کولی شي د CYP3A4 او CYP2C8 په معالجوي غلظت کې مخنیوی وکړي او په عمده توګه د CYP3A4 لخوا میټابولیز کیږي.هغه درمل چې د دې انزایم فعالیت مخه نیسي کولی شي د پام وړ د لیپټینیب په وینه کې د درملو غلظت زیات کړي.Ketoconazole، 0.2g هر ځل، 2 ځله/d، کولی شي د Lapatinib AUC 3-7 ځله زیات کړي او د 7 ورځو وروسته نیم ژوند 1.7 ځله اوږد کړي.صحي رضاکارانو د CYP3A4 inducer په شفاهي ډول اخیستی، هر ځل 100 ملی ګرامه، په ورځ کې دوه ځله، او د 3 ورځو وروسته هر ځل 200mg ته بدل شوی، په ورځ کې دوه ځله د 17 ورځو شریکول.د Lapatinib AUC 72٪ کم شوی.لاپاتینیب د P-glycoprotein لپاره د ترانسپورت ځای دی، او هغه درمل چې د ګلیکوپروټین مخنیوی کوي ممکن د درملو غلظت زیات کړي.
لاپاتینیب د سینې سرطان په نښه شوي درملنې لپاره یو نوی درمل دی چې د انګلستان ګلیکسو سمیټکلین لخوا رامینځته شوی.دا د tyrosine kinase inhibitor دی چې کولی شي د انسان ایپیډرمل ودې فاکتور ریسیپټر -1 (ErbB1) او د انسان ایپیډرمل ودې فاکتور ریسیپټر -2 (ErbB2) tyrosine kinase فعالیت په مؤثره توګه منع کړي.دا ځانګړی دی چې دا کولی شي په مختلفو لارو کار وکړي ترڅو د سینې سرطان حجرې نشي کولی د ودې لپاره اړین سیګنالونه ترلاسه کړي.د عمل میکانیزم دا دی چې په حجرو کې د EGFR (ErbB-1) او HER2 (ErbB-2) ATP سایټونو مخنیوی وکړي ترڅو د تومور حجرو فاسفوریلیشن او فعالولو مخه ونیسي، او د EGFR (ErbB) د همجنس او متفاوت ډیمرونو له لارې د تنظیم کولو سیګنالونه بند کړي. -1) او HER2 (ErbB-1).د سینې سرطان لپاره مالیکولر هدف شوي درملنه د سینې سرطان پیښې او پراختیا پورې اړوند د آنکوجینز او اړونده بیان محصولاتو درملنې ته اشاره کوي.مالیکولر په نښه شوي درمل د تومور حجرو یا اړوند حجرو کې د سیګنال لیږد بندولو له لارې د تومور حجرې منع کوي یا وژني ترڅو د حجرو جین بیان کې بدلون کنټرول کړي.د 2007 کال د مارچ په 14، د متحده ایالاتو د خوړو او درملو ادارې د لیپټینیب او زیلوډا (کیپیسیټابین) ترکیب تصویب کړ چې د پرمختللي یا میټاسټاټیک سینې سرطان ناروغانو درملنې لپاره چې د انسان ایپیډرمل فکتور ریسیپټر 2 (ErbB2) لخوا ډیر فشار لري او د انتراسایکلینونو ، ټرایسټایکلین او پیکلیټابیلیکس سره درملنه کیږي. .کلینیکي آزموینې ښیې چې دا محصول د HER2 سینې سرطان ناروغانو لپاره هم ښه کلینیکي اغیزې لري چې د Roche Herceptin (Herceptin) په وړاندې د درملو مقاومت رامینځته کړی.lapatinib یو نوی هدف لرونکی د سرطان ضد درمل دی.دا کولی شي په ورته وخت کې د Her-1 او Her-2 اهدافو باندې عمل وکړي.د تومور حجرو په پراخیدو او وده باندې د دې طریقې بیولوژیکي اغیزه یوازې د یو هدف څخه ډیره ده.په نوم یاد شوي هدف شوي معالجوي درمل هغه درملو ته اشاره کوي چې ځینې ریسیپټرې ، جین یا کلیدي پروټینونه د هدف په توګه کاروي ترڅو اړوند تومور حجرې په نښه کړي.