Afatinib Dimaleato CAS 850140-73-7 Pureza >99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), a forma de sal dimaleato de afanitib, é um agente antineoplásico disponível por via oral.O Dimaleato de Afatinibe é um inibidor irreversível da família EGFR com IC50s de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM e 14 nM para EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M e HER2, respectivamente.O Dimaleato de Afatinibe é indicado para o tratamento de primeira linha de pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) metastático cujos tumores apresentam deleções do exon 19 do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) ou mutações de substituição do exon 21 (L858R) conforme detectado por um FDA- teste aprovado.No passado, o tratamento padrão com esquema duplo de quimioterapia à base de platina era considerado terapia padrão de primeira linha para todos os pacientes com NSCLC.No entanto, evidências emergentes identificaram subpopulações nas quais a terapia direcionada é mais eficaz, levando ao desenvolvimento de drogas específicas para mutações.O Afatinib Dimaleate foi desenvolvido pela Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, o Afatinib Dimaleate foi aprovado pela FDA em 2013 como um medicamento órfão sob o nome comercial Gilotrif.O Dimaleato de Afatinibe é sintetizado quimicamente usando métodos padrão.Dimaleato de Afatinibenão é apenas ativo contra mutações EGFR direcionadas por TKIs de primeira geração como erlotinib ou gefitinib, mas também contra mutações como T790M que não são sensíveis a essas terapias padrão.Devido à sua atividade adicional contra o Her2, ele está sendo investigado para o câncer de mama, bem como para outros tipos de câncer causados ​​por EGFR e Her2.