Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API de fábrica de alta qualidade

Pequena descrição:

Nome Químico: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Aparência: Pó branco a esbranquiçado

Ensaio: 98,0%~102,0%

No tratamento de Infecções por Influenza A e Influenza B

Contato: Dr. Alvin Huang

Celular/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com


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Descrição:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. é o principal fabricante de Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) com alta qualidade.Ruifu Chemical pode fornecer entrega em todo o mundo, preço competitivo, excelente serviço, pequenas e grandes quantidades disponíveis.Compre Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Propriedades quimicas:

Nome químico Baloxavir Marboxil
sinônimos BXM;S-033188
Número CAS 1985606-14-1
Status do Estoque Em estoque, escala de produção até centenas de quilos
Fórmula molecular C27H23F2N3O7S
Peso molecular 571,55
Densidade 1,57±0,10 g/cm3
Solubilidade Solúvel em DMSO
Armazenamento de longo prazo Armazenar a longo prazo a -20 ℃
COA e FISPQ Disponível
Origem Xangai, China
Marca Ruifu Químico

Especificações:

Item Especificações
Aparência Pó Branco a Esbranquiçado
Identificação O espectro IR corresponde ao padrão de referência
O tempo de retenção corresponde ao padrão de referência
Teor de Água (por KF) ≤1,0%
Perda ao secar ≤1,0%
Resíduo na Ignição ≤0,50%
Metais pesados ≤20ppm
Substâncias relacionadas  
Impureza Individual Máxima ≤0,50%
Total de impurezas ≤1,0%
Tamanho da partícula D90 Pass 150um
Pureza quiral ≥99,0%
Pureza ≥99,0%
Ensaio 98,0%~102,0%
Solventes residuais Cumprir com os requisitos do ICH
Envio Envio com pacote de gelo
Padrão de teste Padrão Empresarial
Uso API, no tratamento de Infecções por Influenza A e Influenza B

Embalagem e Armazenamento:

Pacote:Garrafa, saco de folha de alumínio, tambor de 25kg/cartão, ou de acordo com a exigência do cliente.
Condição de armazenamento:Mantenha o recipiente bem fechado e armazene em local fresco, seco (2 ~ 8 ℃) e bem ventilado, longe de substâncias incompatíveis.Proteja da luz e da umidade.
Envio:Entregue para todo o mundo por via aérea, por FedEx / DHL Express.Fornecer entrega rápida e confiável.

Vantagens:

1

PERGUNTAS FREQUENTES:

www.ruifuchem.com

1985606-14-1 - Aplicação:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) é um medicamento antiviral desenvolvido pela Shionogi Co., uma empresa farmacêutica japonesa e pela Roche para o tratamento de infecções por influenza A e influenza B.O medicamento foi inicialmente aprovado para uso no Japão em fevereiro de 2018 e aprovado pelo FDA em 24 de outubro de 2018 para o tratamento de influenza aguda não complicada em pacientes com 12 anos de idade ou mais, sintomáticos por não mais de 48 horas.O baloxavir marboxil, um inibidor da cap-endonuclease, tem um mecanismo de ação único quando comparado à classe de medicamentos inibidores da neuraminidase atualmente existente, usada para tratar infecções por influenza.Baloxavir Marboxil é um novo medicamento antiinfluenza com novo mecanismo de ação.Baloxavir Marboxil é o pró-fármaco do Baloxavir Acid (S-033447) que inibe potente e seletivamente a endonuclease dependente de cap dentro da subunidade PA da polimerase dos vírus influenza A e B, levando à inibição da transcrição e replicação do RNA.O baloxavir também foi investigado quanto ao seu potencial para tratar o COVID-19, mas nenhum benefício comprovado foi observado.

1985606-14-1 - Mecanismo de Ação:

Baloxavir Marboxil é um agente terapêutico da influenza, especificamente, um inibidor enzimático direcionado à atividade da endonuclease dependente do cap do vírus influenza, uma das atividades do complexo polimerase do vírus.Em particular, inibe um processo conhecido como cap snatching, pelo qual o vírus deriva primers curtos e capped de transcritos de RNA da célula hospedeira, que então usa para a síntese catalisada por polimerase de seus mRNAs virais necessários.Uma subunidade da polimerase se liga aos pré-mRNAs do hospedeiro em suas tampas 5', então a atividade da endonuclease da polimerase catalisa sua clivagem "após 10-13 nucleotídeos".Como tal, seu mecanismo é distinto dos inibidores da neuraminidase, como Oseltamivir e Zanamivir.

1985606-14-1 - Farmacocinética:

O Baloxavir Marboxil é um inibidor seletivo da endonuclease dependente de influenza cap que impede a função da polimerase e, portanto, a replicação do mRNA do vírus influenza 5, 3. Ele demonstrou atividade terapêutica contra infecções pelos vírus influenza A e B, incluindo cepas resistentes aos agentes antivirais atuais 1. Este medicamento inibe uma enzima necessária para a replicação viral, tratando assim rapidamente a infecção pelo vírus da gripe 5, Label e aliviando os sintomas associados à infecção.Uma única dose deste agente demonstrou ser superior ao placebo no alívio dos sintomas da gripe e superior tanto ao oseltamivir quanto ao placebo em resultados virológicos (marcados pela diminuição da carga viral).

1985606-14-1 - Indicações:

Baroxavir é adequado para doentes com idade igual ou superior a 12 anos que sofram de gripe aguda não complicada e cujos sintomas não excedam 48 horas.Deve-se atentar para as limitações da medicação: o vírus influenza muda com o tempo, e existem fatores como tipo e subtipo do vírus.Uma vez que a resistência do vírus aos medicamentos e a patogenicidade do vírus mudam, a eficácia clínica dos medicamentos antivirais pode ser enfraquecida.Ao decidir se deve tomar basalovir dipivoxil, as informações disponíveis sobre a sensibilidade da cepa local do vírus epidêmico ao medicamento devem ser consideradas.

1985606-14-1 - Usos:

Baloxavir Marboxil é um medicamento anti-influenza, um antiviral, que é tomado em comprimido de dose única, via oral, por indivíduos a partir de 12 anos de idade, que apresentem sintomas dessa infecção por até 48 horas. baloxavir marboxil administrado após 48 horas não foi testado.

1985606-14-1 - Contra-indicações:

Baloxavir Marboxil não deve ser coadministrado com produtos lácteos, bebidas enriquecidas com cálcio ou laxantes, antiácidos ou suplementos orais contendo cálcio, ferro, magnésio, selênio, alumínio ou zinco.

1985606-14-1 - Efeitos colaterais:

Os efeitos colaterais comuns após a administração de dose única de baloxavir marboxil incluem diarreia, bronquite, resfriado comum, dor de cabeça e náusea.Eventos adversos foram relatados em 21% das pessoas que receberam baloxavir, 25% das que receberam placebo e 25% de oseltamivir.

1985606-14-1 - Preparação:

A patente japonesa JP6212678 relatou o método de síntese de Baloxavir Marboxil.O ácido 3,4-difluorobenzóico foi utilizado como matéria-prima para reagir com DMF sob a ação de LDA para obter o ácido 2-formil-3,4-difluorobenzóico.Em seguida, forma tioacetal com tiofenol, depois é reduzido e separado com borano para obter 2-feniltiometil -3,4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-ona e, finalmente, o fragmento chave tiazepina O 7,8-difluoro-6,11-di-hidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-álcool é obtido sob a redução de boro-hidreto de sódio.Usando ácido 3-(benziloxi)-4-oxo-4H-piran-2-carboxílico para reagir com formato de terc-butila após esterificação para obter 3-(benziloxi)-1-((terc-butoxicarbonil) amino) -4-oxo -1,4-di-hidropiridina-2-metil formato hidratado e, em seguida, com 2-(2,2-dimetoxietoxi) etilamina sofre reação de troca de uretano e, em seguida, cicliza sob a ação do ácido metanossulfônico para obter 7-(benziloxi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6, 8-diona hemihidrato, então é condensado com ácido (R)-tetra-hidrofurano-2-fórmico, depois cristalizado e resolvido e, em seguida, o grupo auxiliar quiral é removido para obter a molécula chave do anel parental quiral (R)-7-(benziloxi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazina-6,8-diona.Em seguida, a molécula chave do anel parental é usada para troca com n-hexanol sob a ação do reagente de Grignard e, em seguida, com o fragmento chave de tiazepina 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-álcool docking , e finalmente debutilação e condensação com cloroformato de metila para obter o produto final Baloxavir Marboxil.

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