Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API de fábrica de alta qualidade
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. é o principal fabricante de Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) com alta qualidade.Ruifu Chemical pode fornecer entrega em todo o mundo, preço competitivo, excelente serviço, pequenas e grandes quantidades disponíveis.Compre Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Nome químico | Baloxavir Marboxil |
sinônimos | BXM;S-033188 |
Número CAS | 1985606-14-1 |
Status do Estoque | Em estoque, escala de produção até centenas de quilos |
Fórmula molecular | C27H23F2N3O7S |
Peso molecular | 571,55 |
Densidade | 1,57±0,10 g/cm3 |
Solubilidade | Solúvel em DMSO |
Armazenamento de longo prazo | Armazenar a longo prazo a -20 ℃ |
COA e FISPQ | Disponível |
Origem | Xangai, China |
Marca | Ruifu Químico |
Item | Especificações |
Aparência | Pó Branco a Esbranquiçado |
Identificação | O espectro IR corresponde ao padrão de referência O tempo de retenção corresponde ao padrão de referência |
Teor de Água (por KF) | ≤1,0% |
Perda ao secar | ≤1,0% |
Resíduo na Ignição | ≤0,50% |
Metais pesados | ≤20ppm |
Substâncias relacionadas | |
Impureza Individual Máxima | ≤0,50% |
Total de impurezas | ≤1,0% |
Tamanho da partícula | D90 Pass 150um |
Pureza quiral | ≥99,0% |
Pureza | ≥99,0% |
Ensaio | 98,0%~102,0% |
Solventes residuais | Cumprir com os requisitos do ICH |
Envio | Envio com pacote de gelo |
Padrão de teste | Padrão Empresarial |
Uso | API, no tratamento de Infecções por Influenza A e Influenza B |
Pacote:Garrafa, saco de folha de alumínio, tambor de 25kg/cartão, ou de acordo com a exigência do cliente.
Condição de armazenamento:Mantenha o recipiente bem fechado e armazene em local fresco, seco (2 ~ 8 ℃) e bem ventilado, longe de substâncias incompatíveis.Proteja da luz e da umidade.
Envio:Entregue para todo o mundo por via aérea, por FedEx / DHL Express.Fornecer entrega rápida e confiável.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) é um medicamento antiviral desenvolvido pela Shionogi Co., uma empresa farmacêutica japonesa e pela Roche para o tratamento de infecções por influenza A e influenza B.O medicamento foi inicialmente aprovado para uso no Japão em fevereiro de 2018 e aprovado pelo FDA em 24 de outubro de 2018 para o tratamento de influenza aguda não complicada em pacientes com 12 anos de idade ou mais, sintomáticos por não mais de 48 horas.O baloxavir marboxil, um inibidor da cap-endonuclease, tem um mecanismo de ação único quando comparado à classe de medicamentos inibidores da neuraminidase atualmente existente, usada para tratar infecções por influenza.Baloxavir Marboxil é um novo medicamento antiinfluenza com novo mecanismo de ação.Baloxavir Marboxil é o pró-fármaco do Baloxavir Acid (S-033447) que inibe potente e seletivamente a endonuclease dependente de cap dentro da subunidade PA da polimerase dos vírus influenza A e B, levando à inibição da transcrição e replicação do RNA.O baloxavir também foi investigado quanto ao seu potencial para tratar o COVID-19, mas nenhum benefício comprovado foi observado.
Baloxavir Marboxil é um agente terapêutico da influenza, especificamente, um inibidor enzimático direcionado à atividade da endonuclease dependente do cap do vírus influenza, uma das atividades do complexo polimerase do vírus.Em particular, inibe um processo conhecido como cap snatching, pelo qual o vírus deriva primers curtos e capped de transcritos de RNA da célula hospedeira, que então usa para a síntese catalisada por polimerase de seus mRNAs virais necessários.Uma subunidade da polimerase se liga aos pré-mRNAs do hospedeiro em suas tampas 5', então a atividade da endonuclease da polimerase catalisa sua clivagem "após 10-13 nucleotídeos".Como tal, seu mecanismo é distinto dos inibidores da neuraminidase, como Oseltamivir e Zanamivir.
O Baloxavir Marboxil é um inibidor seletivo da endonuclease dependente de influenza cap que impede a função da polimerase e, portanto, a replicação do mRNA do vírus influenza 5, 3. Ele demonstrou atividade terapêutica contra infecções pelos vírus influenza A e B, incluindo cepas resistentes aos agentes antivirais atuais 1. Este medicamento inibe uma enzima necessária para a replicação viral, tratando assim rapidamente a infecção pelo vírus da gripe 5, Label e aliviando os sintomas associados à infecção.Uma única dose deste agente demonstrou ser superior ao placebo no alívio dos sintomas da gripe e superior tanto ao oseltamivir quanto ao placebo em resultados virológicos (marcados pela diminuição da carga viral).
Baroxavir é adequado para doentes com idade igual ou superior a 12 anos que sofram de gripe aguda não complicada e cujos sintomas não excedam 48 horas.Deve-se atentar para as limitações da medicação: o vírus influenza muda com o tempo, e existem fatores como tipo e subtipo do vírus.Uma vez que a resistência do vírus aos medicamentos e a patogenicidade do vírus mudam, a eficácia clínica dos medicamentos antivirais pode ser enfraquecida.Ao decidir se deve tomar basalovir dipivoxil, as informações disponíveis sobre a sensibilidade da cepa local do vírus epidêmico ao medicamento devem ser consideradas.
Baloxavir Marboxil é um medicamento anti-influenza, um antiviral, que é tomado em comprimido de dose única, via oral, por indivíduos a partir de 12 anos de idade, que apresentem sintomas dessa infecção por até 48 horas. baloxavir marboxil administrado após 48 horas não foi testado.
Baloxavir Marboxil não deve ser coadministrado com produtos lácteos, bebidas enriquecidas com cálcio ou laxantes, antiácidos ou suplementos orais contendo cálcio, ferro, magnésio, selênio, alumínio ou zinco.
Os efeitos colaterais comuns após a administração de dose única de baloxavir marboxil incluem diarreia, bronquite, resfriado comum, dor de cabeça e náusea.Eventos adversos foram relatados em 21% das pessoas que receberam baloxavir, 25% das que receberam placebo e 25% de oseltamivir.
A patente japonesa JP6212678 relatou o método de síntese de Baloxavir Marboxil.O ácido 3,4-difluorobenzóico foi utilizado como matéria-prima para reagir com DMF sob a ação de LDA para obter o ácido 2-formil-3,4-difluorobenzóico.Em seguida, forma tioacetal com tiofenol, depois é reduzido e separado com borano para obter 2-feniltiometil -3,4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-ona e, finalmente, o fragmento chave tiazepina O 7,8-difluoro-6,11-di-hidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-álcool é obtido sob a redução de boro-hidreto de sódio.Usando ácido 3-(benziloxi)-4-oxo-4H-piran-2-carboxílico para reagir com formato de terc-butila após esterificação para obter 3-(benziloxi)-1-((terc-butoxicarbonil) amino) -4-oxo -1,4-di-hidropiridina-2-metil formato hidratado e, em seguida, com 2-(2,2-dimetoxietoxi) etilamina sofre reação de troca de uretano e, em seguida, cicliza sob a ação do ácido metanossulfônico para obter 7-(benziloxi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6, 8-diona hemihidrato, então é condensado com ácido (R)-tetra-hidrofurano-2-fórmico, depois cristalizado e resolvido e, em seguida, o grupo auxiliar quiral é removido para obter a molécula chave do anel parental quiral (R)-7-(benziloxi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazina-6,8-diona.Em seguida, a molécula chave do anel parental é usada para troca com n-hexanol sob a ação do reagente de Grignard e, em seguida, com o fragmento chave de tiazepina 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-álcool docking , e finalmente debutilação e condensação com cloroformato de metila para obter o produto final Baloxavir Marboxil.